




利伐沙班(Rivaroxaban)是一种口服的因子Xa抑制剂,可剂量依赖性地抑制血浆游离因子Xa和凝血酶原复合物中的因子Xa,以阻止凝血活化过程,最终实现对血栓的预防和治疗。临床中,利伐沙班可实现血栓的溶解,但无法直接去除血栓,不过从某种意义上来讲,这也是间接地去除了血栓。
利伐沙班抑制因子Xa是竞争性的,其与因子Xa的结合能力比其他丝氨酸蛋白酶高10 000倍,在口服后被迅速吸收,2 h内达到血浆浓度峰值,并在给药后2~4 h内达到最大抑制因子Ⅹa活性的效果。利伐沙班的半衰期为5~13 h(其中高龄人群比青壮年人群半衰期长)。血浆蛋白结合率约为92%~95%,在机体营养充足的状态下具有很高的生物利用率(10 mg利伐沙班,80%~100%),禁食状态下15和20 mg利伐沙班的生物利用度降低。利伐沙班是外排转运蛋白(P⁃糖蛋白)的底物,被CYP3A4同工酶代谢,67%由肾脏清除(代谢降解和原型形式)。
国外一项研究显示,当利伐沙班(即拜瑞妥)血浆浓度<20 ng/ml 时,推荐进行静脉内注射溶栓治疗;血浆浓度在20~100 ng/ml之间时考虑溶栓,而当血浆浓度>100 ng/ml时则排除了溶栓的可能性;对于颅内动脉闭塞患者,推荐当血浆水平为≤100 ng/ml时进行溶栓加血管内治疗,当>100 ng/ml时进行单纯血管内治疗。
在这项研究中,利伐沙班血浆水平的测定使近1/3的原本被认为不宜行紧急静脉内注射溶栓的患者接受了治疗。此外,本研究中的 114例使用利伐沙班的患者均未发生出血事件。
热文推荐:利伐沙班能不能随便停药 /newsDetail/73156.html
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年2月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022406