利伐沙班能去除血栓吗
医学编辑王东云
2020-10-14 11:58
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利伐沙班（Rivaroxaban）是一种口服的因子Xa抑制剂，可剂量依赖性地抑制血浆游离因子Xa和凝血酶原复合物中的因子Xa，以阻止凝血活化过程，最终实现对血栓的预防和治疗。临床中，利伐沙班可实现血栓的溶解，但无法直接去除血栓，不过从某种意义上来讲，这也是间接地去除了血栓。
利伐沙班抑制因子Xa是竞争性的，其与因子Xa的结合能力比其他丝氨酸蛋白酶高10 000倍，在口服后被迅速吸收，2 h内达到血浆浓度峰值，并在给药后2~4 h内达到最大抑制因子Ⅹa活性的效果。利伐沙班的半衰期为5~13 h（其中高龄人群比青壮年人群半衰期长）。血浆蛋白结合率约为92%~95%，在机体营养充足的状态下具有很高的生物利用率（10 mg利伐沙班，80%~100%），禁食状态下15和20 mg利伐沙班的生物利用度降低。利伐沙班是外排转运蛋白（P⁃糖蛋白）的底物，被CYP3A4同工酶代谢，67%由肾脏清除（代谢降解和原型形式）。
国外一项研究显示，当利伐沙班（即拜瑞妥）血浆浓度<20 ng/ml 时，推荐进行静脉内注射溶栓治疗；血浆浓度在20~100 ng/ml之间时考虑溶栓，而当血浆浓度>100 ng/ml时则排除了溶栓的可能性；对于颅内动脉闭塞患者，推荐当血浆水平为≤100 ng/ml时进行溶栓加血管内治疗，当>100 ng/ml时进行单纯血管内治疗。
在这项研究中，利伐沙班血浆水平的测定使近1/3的原本被认为不宜行紧急静脉内注射溶栓的患者接受了治疗。此外，本研究中的 114例使用利伐沙班的患者均未发生出血事件。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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