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舒尼替尼副作用有哪些

郭药师
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2025-01-21 02:48:58
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舒尼替尼(Sunitinib)是强效ATP竞争性抑制剂,抑制多种与肿瘤增殖、血管生成和转移有关的酪氨酸激酶活性,作用靶点包括血管内皮生长因子受体1~3型,血小板来源生长因子受体α、β,干细胞因子受体,Fms样酪氨酸激酶受体3,ret原癌基因产物等。其可抑制肿瘤血管生成,并直接抑制肿瘤细胞生长。

虽然在诸多治疗领域中,舒尼替尼都取得了令人较为满意的治疗效果,但是患者在实际用药期间,该药还是会产生一些副作用。

国内一项研究结果显示,舒尼替尼的不良反应发生率与国外报道存在一定差异。如手足皮肤反应与高血压发生率明显高于西方人群,以往的研究报道显示这2项不良反应可能与疗效具有相关,推测与国人的疗效更佳相符。骨髓抑制相关的不良反应中自细胞降低稍低于国外报道,血小板下降却明显增高,但多数无需处理或通过减量或停药即可恢复。

此外甲状腺功能异常发生率较高,以甲状腺功能受损为主要表现;同时亦有患者出现过性TSH下降,考虑为舒尼替尼的甲状腺毒性破坏甲状腺细胞引起甲状腺素释放入血,使TSH负反馈下降。舒尼替尼对血磷代谢的影响较大,血磷降低占40.5%,但多数对患者无明显影响。舒尼替尼的不良反应多为1~2级,3级以上不良反应尚少。而且通过减量或停药以及对症支持,不良反应基本可以控制并耐受。

值得注意是,舒尼替尼(即索坦)对尿酸代谢影响较轻,但仍有患者诱发痛风发作;另有患者在病情稳定情况下猝死,考虑为药物相关的心血管事件所致,提示治疗过程中对心电图、心脏功能的监测不容忽视。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938

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