




卡博替尼(XL184)是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼(XL184)的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前,卡博替尼(XL184)已经在甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。卡博替尼以商品名Cabometyx销售,是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂,并且已经显示出可以减少肿瘤生长,转移和血管生成。它是由Exelixis Inc.发现和开发的。卡博替尼(XL184)于2011年1月被美国食品和药物管理局(FDA)授予孤儿药物地位。卡博替尼(XL184)被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌,和已接受过抗血管生成治疗的人群中的晚期肾细胞癌。
卡博替尼(XL184)虽未在国内上市,但其海外原研药售价折合人民币均在几万$到十几万$不等,如此售价对于国内患者来说是难以承担的。根据世界贸易组织WTO规定,欠发达成员国家,获得对发达国家医药产品和临床数据专利保护的豁免,在国家有效监管下,可生产任一款世界新药的仿制药。仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致,在临床上可相互替代使用,但由于无需支付巨额研发或专利费用,其价格远低于原研药。仿制药的上市,让更多的患者能吃得起药,治得起病,使更多的普通家庭患者受益。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692