




卡博替尼(XL184)是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,获得美国FDA批准用于治疗多种肿瘤患者。一项卡博替尼(XL184)用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者试验,试验入组了330名晚期甲状腺髓样癌的进行分析。结果显示:卡博替尼组中位无进展生存期达到11.2个月相比安慰剂组4个月。卡博替尼明显延长了患者总生存期,26.6个月对21.1个月。卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者临床试验,试验纳入658名晚期肾细胞癌患者,患者随机接受每天口服一次60mg的卡博替尼或每天口服一次10mg的依维莫司。结果显示,卡博替尼(XL184)的有效率是依维莫司的数倍(46%vs 18%),生存期明显延长(30.3个月vs 21.8个月)。卡博替尼(XL184)使患者疾病进展或死亡率显著降低52%。
卡博替尼(XL184)能用多久?卡博替尼(XL184)用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
临床试验表明,卡博替尼(XL184)较少出现耐药,当患者连续服药卡博替尼后,如出现明显感觉症状加重,应考虑是否耐药。卡博替尼(XL184)具体耐药时间与患者自身情况与疾病的轻重有关。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692