艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并且抑制ALK融合、扩增等。降低肿瘤细胞的活力,最终促进肿瘤细胞的凋亡。与前一代ALK抑制剂克唑替尼相比,艾乐替尼在疗效及适应证上均表现出较大优势。今天咱们就来详细了解一下靶向药艾乐替尼上市了吗?
艾乐替尼是由美国罗氏制药公司研发的第二代 ALK 抑制剂。艾乐替尼于2015年12月首次被美国FDA批准上市,用于克唑替尼耐药后的非小细胞肺癌患者治疗。在2017年11月又被批准用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。2018年8月,艾乐替尼在中国上市,用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。
艾乐替尼用药建议:该药推荐剂量为每天两次,每次4粒(600mg),长期服用直到耐药。艾乐替尼是胶囊制剂,所以患者应整粒吞服,不能打开,建议饭后服用。若出现用药后呕吐,不用补吃。对于那些有肝功能损伤的患者,建议每次吃3粒,同样一天两次。艾乐替尼的主要副作用有便秘、水肿、肌痛、恶心、胆红素升高、贫血和皮疹等。
研究表明:艾乐替尼无进展生存可长达34.8个月,大大超过了目前现有标准治疗药物的生存时间。值得关注的是,就无进展生存期而言,直接使用艾乐替尼(34.8个月)的获益不仅超过了一线使用克唑替尼(10.9个月),同时也超过了先使用克唑替尼至耐药,再用艾乐替尼(共20个月)。
即使在已经发生脑转的患者中,一线使用艾乐替尼,无进展生存期依旧长达27.7个月,相对于对照组的7.4个月来说,是革命性的提升。另外,和同类药物相比,一线使用艾乐替尼的无进展生存期最长(34.8个月),治疗效果最佳。
以上就是艾乐替尼上市的内容,希望可以帮助到您!
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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