




波生坦(Bosentan)是非选择性的双重内皮素受体拮抗剂, 可竞争抑制ET-1与ETA及ETB结合,从而阻止ET-1强效的内源性血管收缩和纤维化、致炎作用, 降低肺动脉高压。可是尽管如此,患者吃波生坦治疗期间,该药还是会产生一些副作用。
波生坦在治疗肺动脉高压(PAH)方面具有较好的耐受性,肝脏毒性是波生坦最常见的不良反应。服用波生坦的患者会出现恶心、呕吐、腹痛、发热、转氨酶升高、黄疸及胆红素升高等肝损伤的临床表现。但是随着服药剂量降低或者停药,肝功能改善甚至恢复。
当转氨酶升高8倍以上或者胆红素升高超过正常上限值2倍时,应该立即停药,换用其他治疗。另外,嗜酸性粒细胞升高、LDH升高、出汗增加、血小板减低等都是波生坦较为少见的不良反应。
为了能够尽可能地降低因用药不当所带来的副作用的严重程度,患者在实际用药期间,务必要严格按照说明书来用药:波生坦的推荐初始剂量为62.5mg/次、2次/日,持续治疗4周后,将药品剂量增加并维持至125mg/次,2次/日。患者在实际用药时,既可以在进食前也可以在进食后服用,分别于早、晚服用波生坦。
需要注意的是,对于肾功能受损的患者,由于肾功能受损对波生坦药代动力学的影响很小,所以此类患者在实际治疗期间无需调整药品的使用剂量。对于肝脏损害患者,需慎用波生坦,特别是中度和重度肝脏损害患者,更要严禁使用此药品。而对于老年患者而言,其需慎重选择用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173