




拉罗替尼治疗肿瘤的有效率高达75%,是一款效果明显的“广谱”抗癌靶向药。但是任何靶向药物,患者长期服用都会出现耐药性,拉罗替尼作为第一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向药,那拉罗替尼一般多久耐药?
拉罗替尼的耐药时间:
同其它驱动基因的靶向治疗类似,NTRK的靶向治疗也会出现耐药,目前初步的研究认为出现耐药很可能与患者NTRK的位点改变有关,由于当前样本量较少,其准确的耐药机制还有待进一步研究。
但是,幸运的是,目前初步的研究表明这些耐药突变可被第二代的NTRK抑制剂(拉罗替尼)克服。
官方报道拉罗替尼获得性耐药位点是 TRKA 出现 G595R突变,TRKC出现 G623R、G696A 和 F617L 突变。(有研究显示 TRKB 的 G639R 突变也是拉罗替尼的耐药突变)耐药位点这么多。
另外,也有可能服药半年到一年就会出现耐药,所以必须要能检测这些耐药位点,而且要特别注意这些点的信息。
拉罗替尼的推荐剂量:
对于体表面积大于1㎡的成人或儿童患者,推荐剂量为100mg每次,每天两次,与食物或不与食物同服皆可;
对于体表面积小于1㎡的儿童患者,拉罗替尼的推荐剂量为100mg/㎡(按体表面积计算)每次,每天两次,与食物或不与食物同服皆可。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710