




来那替尼(Nerlynx)是一种不可逆地结合至EGFR、HER2和HER4的激酶抑制药。体外试验,在EGFR和(或)HER2表达的癌细胞系中,来那替尼减少EGFR和HER2自身的磷酸化,因而减弱下游参与细胞周期调控的MAPK和AKT信号通路,显示出抗肿瘤活性。
2020年2月25日,美国FDA批准来那替尼(neratinib,NERLYNX)与卡培他滨联合治疗在疾病转移后接受过两种或两种以上抗 HER2 治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。在2840例早期HER2阳性、在近两年内完成了来那替尼治疗的乳腺癌患者随机试验中,研究人员评估了的安全性和有效性。该研究还测量了试验开始之后癌症复发或死亡发生的时间。经过两年疗程后,经治疗的患者中94.2%没有发生癌症复发或死亡,而接受安慰剂的患者为 91.9%。来那替尼有效降低了患者的死亡风险。
来那替尼推荐剂量为口服240 mg(6片),每天一次,可与食物同服,连续服药为期1年。患者最好在每天同一时间服药,片剂应整片吞服,吞服之前不可咀嚼、粉碎或掰开。来那替尼吃一个月需要花多少钱?
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年6月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051