




2019年1月7日,CDE受理了达拉非尼、曲美替尼的上市申请,目前国内暂未上市。曲美替尼原研药价格昂贵,2mg*30片,官方售价在25000$左右。目前曲美替尼还没有仿制药,葛兰素史克的原研药在土耳其销售的价格是最便宜的,2mg*30片,约合人民币11500$。
曲美替尼能够帮助那些不能够切除或者转移性黑色素瘤患者找到一种有效治疗的治疗手段,帮助患者尽可能的延长无进展生存期。早期的黑色素瘤患者还能够通过手术进行治疗,但是随着病情的进展,逐渐只能够采取保守的治疗手段,等到黑色素瘤开始转移扩散可以用来治疗的药物就更少了。
曲美替尼的治疗原理是通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变阳性的癌细胞生长,除了单独使用曲美替尼之外,将曲美替尼和其他药物联合使用能够更为全面的帮助到黑色素瘤患者。比如将曲美替尼和达拉非尼来进行联合治疗,能够很好的帮助那些已经不能够手术的、癌细胞已经扩散的晚期黑色素瘤患者。
曲美替尼是MEK1和MEK2的唯一抑制剂。研究人员发现,MEK抑制剂可增加细胞表面与TNFα结合的受体数量,从而引起更有效的进攻和持续的细胞死亡信号。IFNγ是已知的一种抗肿瘤免疫的关键细胞因子,可进一步增强MEK抑制剂和TNFα的抗癌活性。重要的是,MEK抑制剂也大大增加了TNFα和IFNγ目标基因的表达,从而增强抗肿瘤免疫能力。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513