




瑞格非尼(Regorafenib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,与索拉非尼的不同之处在于,其在索拉非尼的中心苯环上添加了一个独特的氟原子,通过调节其分子结构来优化索拉非尼的疗效。
体内及体外实验表明,瑞格非尼一方面作用于信号通路中相关位点从而达到抗增殖、抗血管生成、抗转移的作用;另一方面可激活增强免疫细胞的免疫监视功能,增强自然杀伤细胞 (NK细胞)的细胞毒作用。可是尽管如此,长期服用后患者还是会出现耐药的情况。那么,瑞格非尼耐药后该怎么办呢?
患者在使用瑞格非尼耐药后,通常有以下几种治疗方案可供选择:
1、三氟脲苷+地匹福林盐酸盐:没有用过三氟脲苷+地匹福林盐酸盐的瑞格非尼耐药患者,若其身体情况尚可,其后续治疗可选用三氟脲苷+地匹福林盐酸盐。
2、支持治疗:用过所有可用化疗方案后,瑞格非尼耐药,可选用最佳支持治疗,以缓解病人的痛苦,提高生活质量。
3、临床试验:用过所有可用化疗方案后,瑞格非尼耐药,可参加临床试验。目前临床研究证实对肿瘤的免疫性全身治疗具有很大突破,肿瘤晚期患者可以寻找适合的临床研究参加临床试验,以获得最新的治疗方法。
在耐药之前,为了能够使得患者能够从中获得更多的效益,患者一定要严格按照说明书用药:瑞格非尼的推荐剂量为160 mg /次,1次/日,于每一疗程的前21天口服,28天为一疗程。在实际用药时,患者最好在每天同—时间使用,在低脂早餐(脂肪含量30%)后随水整片吞服。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085