




抗癌药拉罗替尼最新消息:2018年11月26日,作为全球首个不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药拉罗替尼(LOXO101,Laronib)获得FDA批准上市,用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的实体瘤治疗。
拉罗替尼(LOXO101,Laronib)是一种口服,原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。给药后,拉罗替尼(LOXO101,Laronib)与Trk结合,从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk活化,这导致细胞凋亡的诱导和过度表达Trk的肿瘤中细胞生长的抑制。由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶Trk 在多种癌细胞类型中发生突变,并在肿瘤细胞生长和存活中起重要作用。
拉罗替尼(LOXO101,Laronib)的批准是基于三个多中心、开放标签、单臂临床试验(loxo-trk-14001、scout和navigate)的数据。通过下一代测序或荧光原位hybr在当地实验室前瞻性的确定了NTRK基因融合的阳性状态。
对前55名患有不可切除或转移性实体肿瘤的患者进行评估功效(这里的实体肿瘤有NTRK基因融合体),12名年龄不到18岁的患者,共有12种癌症类型。
拉罗替尼(LOXO101,Laronib)的总有效率为75%,包括22%的完全缓解和53%部分缓解。73%的患者缓解持续时间为6个月或者更长,63%的患者缓解持续时间为9个月或者更长,39%的患者缓解持续时间为12个月或更长。
服用拉罗替尼(LOXO101,Laronib)也会产生一定的副作用或不良反应,拉罗替尼最常见的副作用包括:疲劳/恶心/咳嗽/便秘/腹泻/头晕/呕吐/肝脏中AST和ALT酶血液水平升高等等。患者在接受该药品进行治疗前,应到医院做详细检查,并按照医生的诊疗建议严格用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710