替诺福韦艾拉酚胺治疗乙肝的效果

郭药师

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2025-01-21 15:11:12

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替诺福韦艾拉酚胺（TAF）是一种用于治疗乙肝的口服药物，每瓶的规格是25mg*30片，推荐剂量为每日25mg，每日一次。替诺福韦艾拉酚胺应在有治疗经验的医生指导下开始用药，与食物同服。替诺福韦艾拉酚胺并不能完全治愈乙肝，所以需要终生服药。

替诺福韦艾拉酚胺治疗乙肝的效果：

替诺福韦艾拉酚胺的主要成分是富马酸丙酚替诺福韦，丙酚替诺福韦是替诺福韦的一种亚磷酰胺药物前体（2‘-脱氧腺苷一磷酸类似物），通过被动扩散以及肝脏摄取性转运体 OATP1B1 和 OATP1B3 进入原代肝细胞，通过羧酸酯酶1进行水解以形成替诺福韦。细胞内替诺福韦随后经过磷酸化，形成药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦借助 HBV 逆转录酶整合嵌入病毒 DNA（这会导致 DNA 链终止），从而抑制HBV复制。

一项为期48周的III期研究Study 108研究分析了替诺福韦艾拉酚胺（TAF）治疗乙肝的效果。研究入组了425例乙肝e抗原(HBeAg)阴性患者，按2：1分组随机给予替诺福韦艾拉酚胺或TDF，治疗48周。结果显示，Study 108研究中，替诺福韦艾拉酚胺治疗组HBV DNA水平低于29IU/mL的患者比例为94%(268/285)，TDF组为92.9%(130/140)，到达了非劣效终点。且替诺福韦艾拉酚胺和TDF在两项研究中耐受性均良好。

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参考资料： https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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