




2015年3月26日,日本制药巨头武田(Takeda)宣布,糖尿病新药Zafatek(trelagliptin succinate,曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。此次批准,标志着Zafatek成为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,同时也代表着武田在糖尿病市场投下的一枚重磅炸弹。
通过对我国以及外国曲格列汀对2型糖尿病患者治疗的文献进行检索,将曲格列汀的各个方面的临床应用进行研究和评价。结果显示:2型糖尿病患者通过1次/周口服曲格列汀来进行治疗和1次/d服用1次阿格列汀来进行治疗,2种药物取得的治疗效果大致相同;2型糖尿病患者通过服用100 mg的曲格列汀,最长的达峰时间为1.3 h,3 d内的半衰期平均为18.5 h,7 d内的半衰期平均为54.3 h,患者均没有产生明显的蓄积效应;通过曲格列汀治疗,空腹时的血糖浓度均得到明显的降低效果,用食2 h后,患者的血糖浓度与用药时曲线下面积(AUC)得到显著改善,曲格列汀的剂量与效果呈正比;服用曲格列汀后体内的的糖化血红蛋白(HbA1c)含量明显改善。
由此可见,曲格列汀的治疗效果是相当不错的,目前对曲格列汀进行了首仿的是孟加拉碧康制,WEDICA于2017年7月6日起向全球发售,其也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药,规格100mg*16片一盒的曲格列汀定价为1500$左右。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm