




2015年3月 26日,曲格列汀琥珀酸盐(商品名Zafatek?)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准上市,是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂,同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药,可每周1次口服治疗II型糖尿病。而在曲格列汀之前上市的其他列汀类药物都是需每日口服1或2次的短效产品。
一项随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,试验纳入了357例2型糖尿病患者,患者分成三组:曲格列汀(Zafatek)组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀(Zafatek)组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀(Zafatek)组未见低血糖事件出现,耐受性良好。
曲格列汀由于其种特殊的分子结构,在体内代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后,仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现,一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右,仍然为药物的有效溶度,这就是其一周服用一次的基础。更多有关于曲格列汀的资讯,详情请联系医伴旅为您解答。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm