印度版全可利由Cipla生产仿制,作为印度第二大药厂,印度Cipla生产的很多廉价药物都畅销海外,大大降低了病人的用药方面的费用。
全可利是一种特异性双重内皮素受体拮抗剂,对 ETA 和 ETB 受体均具有亲和作用,其中与 ETA 受体的亲和力稍高,其可降低全身血管以及肺血管阻力,以增加心脏输出量而未增加心率,在一定程度上逆转肺血管和右心室肥大。
目前有研究表明全可利联合治疗较单药治疗可明显改善患者的活动耐量、血流动力学指标、临床恶化时间及生活质量。COMPASS一1研究是一项前瞻性、开放非对照的小样本研究,45例肺动脉高压患者在全可利治疗的基础上应用西地那非60 min后,右心导管测量的PVR降低15%,此研究显示全可利和西地那非在药物代谢动力学上互不影响,而且联合应用能增强药效。
TRIUMPHI研究为一项随机、安慰剂对照、双盲、多中心临床研究,旨在研究口服全可利或西地那非治疗的基础上吸入长效曲前列环素的有效性及安全性。入选患者为IPAH或家族性、结缔组织病相关的、HIV感染或减肥药相关的肺动脉高压患者,入组前已接受全可利125 mg bid或西地那非20 mg tid口服治疗12周,在此基础上联合吸人曲前列环素或安慰剂,试验12周后,联合治疗组患者6 MWD较安慰剂组延长20 m,且差异有显著的统计学意义,提示双药联合可提高患者的活动耐量。
肝功能损害是全可利治疗肺动脉高压(PAH)的主要不良反应。短期治疗时的耐受性较好,主要在长期治疗的患者中发现有肝酶升高的病例。因此对于应用全可利治疗的PAH患者,有必要每月复查1次肝功能。
欧洲一项大型上市后监测研究项目报道,PAH治疗平均用药>30周的患者肝酶升高占7.4%,升高值多数(55%)低于正常值上限的5倍,肝功能异常的患者绝大多数没有症状,处理原则是降低用药量或者停药,尚未发现有严重的或者持久的肝功能损害。
国外一项研究表明,与低剂量组相比,全可利高剂量组患者的转氨酶升高明显,因此可根据转氨酶水平适当调整波生坦的剂量。此外,全可利在动物实验中表现出与剂量相关的致畸性作用,因此禁用于妊娠期妇女,对于正在服用PAH的育龄期女性,应该采取避孕措施。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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