卡非佐米,是一种蛋白酶体抑制剂,适用为治疗多发性骨髓瘤患者。多发性骨髓瘤(multiple myeloma, MM)是起源于B细胞系的恶性肿瘤,其特征在于恶性浆细胞在骨髓微环境克隆增殖,引起骨折和骨髓功能衰竭,是全球第二个最常见的血液系统肿瘤,依靠传统的化疗方案不能够治愈。硼替佐米(brotezomib)是第一个蛋白酶体抑制剂,是多发性骨髓瘤的一线用药,使多发性骨髓瘤的治疗有了突破性进展,由于其较强的耐药性及人们对其耐药机制的不断研究,卡非佐米继硼替佐米后,被FDA批准为第二个蛋白酶体抑制剂,用于治疗之前接受至少2种药物(包括硼替佐米和免疫调节剂治疗)的多发性骨髓瘤患者。
卡非佐米优势分析:(1)作用机制:卡非佐米和20S蛋白酶体的糜蛋白酶是不可逆结合,而硼替佐米是可逆结合,另外,卡非佐米还可以抑制胰蛋白酶和类半酰天冬酶。不可逆性质抑制和选择性抑制赋予卡非佐米一个潜在的优势,在疗效和耐受性都超过硼替佐米。(2)安全和耐受性:相对于硼替佐米,卡非佐米的外周神经系统的病变较少,在RRMM患者中,3级周围神经病变率为1.3%,但没有患者有4级事件,只有1%患者需要调整剂量或停药。卡非佐米长期治疗不增加患精神病的风险。(3)耐药性:大约60%的患者最终会对硼替佐米出现耐药性,耐药出现的平均时间为硼替佐米用药的一年内。临床研究表明卡非佐米取代硼替佐米是安全的,可以有效地治疗硼替佐米治疗失败的MM患者。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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