瑞士诺华的曲美替尼作用

曲美替尼是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，抑制MEK1和MEK2。曲美替尼在三期临床试验中对携带BRaf V600E突变的转移性黑色素瘤有很好的疗效。在这一突变中，BRAF蛋白内600位的氨基酸缬氨酸已被谷氨酸所取代，使突变的BRAF蛋白具有组成性活性。2013年5月，美国食品药品监督管理局批准曲美替尼作为单一药物治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。

根据我国新药研发检测数据库显示，CDE受理了靶向药达拉菲尼和曲美替尼的上市申请。这两种靶向药均由GSK研发，现归诺华所有。

诺华致力于为患者及社会提供创新医药保健解决方案，以满足其日益变化的健康需求。诺华拥有多元化的产品组合，旗下业务部门包括创新药品（诺华制药）、眼科保健(爱尔康)、非专利药（山德士）、疫苗、以及动物保健产品。在以上领域，诺华均处于世界领先位置。

达拉菲尼，是一种BRAF抑制剂，适用于BRAF V600E突变的黑色素瘤患者，是继威罗菲尼、伊匹单抗之后获批上市的第三个黑色素瘤治疗药物。曲美替尼则是MEK抑制剂，获批适应症为BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者。BRAF是一种原癌基因，大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变，其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变，主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中。该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活，对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。一项I/II期试验显示，与单独用药相比，达拉非尼联合曲美替尼几乎使反应持续时间加倍，并显著提高PFS。 

曲美替尼联合达拉非尼时，应在每天相同时间服用本品每日一次，与在早晨或晚上给药的达拉非尼一起服用。患者在服用过程中不应咀嚼或压碎曲美替尼。

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