瑞士诺华的曲美替尼可以治疗哪些疾病

KRAS基因突变，是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中，KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差，同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大，所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手，MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗药物。曲美替尼是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。

曲美替尼美国葛兰素史克(GSK)研发的，之后瑞士诺华收购美国葛兰素史克(GSK)，曲美替尼属于瑞士诺华。瑞士诺华公司是全球制药和消费者保健行业居领先位置的跨国公司。诺华公司致力于研究、开发和推广创新产品，帮助人类治愈疾病、减轻病痛和提高生活质量。

美国FDA批准曲美替尼用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤及与达拉非尼联合用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。

曲美替尼和泰菲乐被用于阻断相同分子通路的不同部位的信号促进癌细胞生长。它们特别适用作为联合治疗肿瘤表达基因突变被称为BRAF V600E和V600K黑色素瘤患者。BRAF蛋白质涉及在正常细胞生长中调节，但在约半数来自皮肤黑色素瘤突变。

在多因素分析中，一些基线因素例如体力状态、年龄、性别、肿瘤转移器官的部位和数量、乳酸脱氢酶水平等均与无进展生存和总生存期显著相关。109例患者（19%）完全缓解，且预后良好，5年总生存率为71%。该研究结果表明，对于患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的患者，采用泰菲乐联合曲美替尼进行一线治疗，大约三分之一的患者可长期获益。

另外患者在使用曲美替尼期间的注意事项是：

1、不推荐用于BRAF抑制剂治疗后进展的黑色素瘤患者。

2、当出现以下曲美替尼的不良反应时，不推荐调整曲美替尼的剂量：非皮肤性恶性肿瘤和葡萄膜炎。

3、对新原发性皮肤恶性病：无需调整曲美替尼的剂量。

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