




山德士,诺华集团成员,仿制药和生物类似药领域的全球领导者。我们的使命是帮助患者增加药物可及性,通过寻找新的途径,持续为全世界更多患者提供高品质、可负担的健康服务。山德士诺华公司的甲氨蝶呤片为二氢叶酸还原酶抑制剂,可抑制淋巴细胞增殖和炎症反应。
甲氨蝶呤片属于慢作用抗风湿病药物,是治疗类风湿关节炎的经典药物之一,治疗类风湿关节炎有近50多年的历史,可单独使用或与其他抗风湿药联用,包括与生物制剂联用。甲氨喋呤通过竞争性抑制DNA的复制,达到治疗肿瘤的效果。
甲氨蝶呤也常用于其他风湿病的治疗,如银屑病性关节炎、炎症性肌炎、系统性血管炎、红斑狼疮等等。甲氨蝶呤常规使用方法是:一般每周7.5mg至15mg,必须在医生指导下使用,用药期间需监测副作用。用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型;初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大,老年患者更甚。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214121