




迈兰韦立得可以随餐服用吗?迈兰韦立得推荐剂量是每天一片,随餐服用。
迈兰韦立得是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。
迈兰韦立得在2016年获得美国FDA批准,用于慢性乙型肝炎患者的治疗。2018年,迈兰韦立得获得我国药品监督管理局批准,用于治疗成人慢性乙肝以及青少年患者,要注意的是,青少年范围意指体重≥35公斤,12岁及以上,每天一次口服迈兰韦立得的抗病毒药物。
迈兰韦立得的作用机制丙酚替诺福韦是替诺福韦的一种亚磷酰胺药物前体(2'-脱氧腺苷一磷酸类似物)。丙酚替诺福韦通过被动扩散以及肝脏摄取性转运体OATP1B1和OATP1B3进入原代肝细胞。在原代肝细胞内丙酚替诺福韦主要通过羧酸酯酶1进行水解以形成替诺福韦。细胞内替诺福韦随后经过磷酸化,形成药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。
一项研究显示存在TDF基线风险因素的慢乙肝患者使用迈兰韦立得治疗,其骨骼和肾脏相关指标受到的影响显著低于TDF。肾功能方面: 与无基线危险因素的患者相似,迈兰韦立得治疗组的eGFRCG下降更少。提示近端小管功能障碍的标志物(RBP∶Cr和β2M∶Cr)水平的升高幅度在替诺福韦艾拉酚胺治疗组更小。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月27日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208464