




甲氨蝶呤片(Methotrexate ,简称:MTX)是叶酸类似物,可以竞争性抑制二氢叶酸还原酶,干扰DNA合成;MTX还可以增加腺苷的释放,而腺苷是炎症的有效抑制剂,因此,MTX具有抗炎、抗增殖作用。可以在多种细胞上发生多聚谷氨酸化,对胞内酶有多种重要的抑制作用,从而发挥长期的治疗作用。还可通过对转甲基反应的抑制,阻断DNA、RNA、氨基酸和磷脂合成,进而发挥抗炎抗增殖作用。甲氨蝶呤片是临床中用于癌症治疗的药物,属于化疗药物。
20世纪60年代后,甲氨蝶呤片被发现具有免疫抑制及抗炎作用,因此也被用于自身免疫性疾病的治疗。自身免疫性疾病相比于恶性肿瘤所需剂量小,常规使用对于大多数患者是十分安全的。因此对于很多患者来说使用甲氨蝶呤片治疗是一种安全有效的方案。甲氨蝶呤片是一种淡橙黄色片剂药物,口服给药,对于成人患者的推荐剂量是5mg-10mg每次,一日1次,每周1-2次,一疗程安全量50mg-100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗的推荐剂量是15mg-20mg/m2,每周一次。因为甲氨蝶呤片有致畸作用,并且会分泌到乳汁中,孕妇及哺乳女性禁用。对本品严重过敏的患者也禁止使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214121