泊沙康唑的安全性与疗效

泊沙康唑（posaconazole）是一种新型三唑类广谱抗真菌药，可以抑制麦角固醇的关键酶——羊毛甾醇14α⁃脱甲基化酶（CYP51），因而可以干扰真菌细胞生长，发挥抗真菌作用，由于其毒性小、安全性好、生物利用度高，泊沙康唑此前已被指南推荐为化疗后粒细胞缺乏患者初级预防真菌感染的药物。

国外研究者进行的一项研究表明，在感染侵袭性肺曲霉菌的小鼠模型中，按小鼠体重给予泊沙康唑最小剂量 4 mg/kg，在肺上皮黏液层、血浆中AUC0⁃24h/MIC值（给药24 h内曲线下面积和最低抑菌浓度的比值）分别为 1.76、14.69，此剂量可以在局部达到足够的药物浓度以有效抑制曲霉菌生长。泊沙康唑经葡萄糖醛酸化代谢，不是肝脏细胞色素P450酶系统底物，只抑制细胞CYP3A3/4酶，不抑制其他酶如CYP3C9、CYP2C19，因此药物相互作用少，而且其受14α⁃脱甲基酶密码子（ERG11）突变的影响较小，与跨膜转运蛋白的结合力更低，在理论上不易诱发外排泵相关性耐药，甚至对耐氟康唑或伏立康唑的突变株亦有抑制作用。

多项临床试验结果均提示，泊沙康唑的耐受性良好，大多数不良反应与其他三唑类药物类似，主要表现为胃肠道功能紊乱，与治疗时间及剂量无关，同时肝脏损伤、神经毒性及心脏毒性明显轻微或持续时间相对短暂。

国内开展的一项研究显示，泊沙康唑的不良反应主要是轻微肝功能损害、胃肠道反应、过敏反应，但这些都是可以耐受并可控的。而伏立康唑的一个明显的副作用是视觉异常，有研究显示，为预防血液肿瘤疾病的IFD 发生，伏立康唑引起的有症状性不良事件明显多于泊沙康唑组，其中主要为视觉异常。

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