阿瑞匹坦(Aprepitant,商品名:意美)具有独特的作用模式,其对人类物质P Neurokinin1(NK1)的接受体,具有选择性与高度亲合力的拮抗剂。临床前研究显示,阿瑞匹坦可穿透进入脑部,并合并脑部的NK1受体。临床前研究显示,阿瑞匹坦对中枢系统的作用时间很长,可以抑制顺铂引起的急性期与延迟期的呕吐,从而增强具止吐作用的5-HT3-受体拮抗剂昂丹司琼ondansetron与皮革类固醇地塞米松等对顺铂所引起的呕吐的抑制作用。
阿瑞匹坦适用人群为:适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐的人群。阿瑞匹坦为首个NK-1受体拮抗剂,与大脑中的NK-1受体高选择性的结合,拮抗P物质。P物质为一种位于中枢和外周神经系统神经元中的神经激肽,通过NK-1受体介导发挥作用,与呕吐、抑郁、疼痛和哮喘等多种炎症免疫反应相关。作为预防高致吐性抗肿瘤化疗引起的恶心呕吐的一线用药和推荐用药,阿瑞匹坦得到了《美国国家癌症综合网络临床应用指南》(NCCN)等欧美权威指南的一致推荐。
根据说明书,阿瑞匹坦的用法用量如下:在化疗前lh口服125mg,在d2,3早晨服用80mg。40m用于麻醉手术前3h服用止吐,详见说明书。详情请阅读说明书,以说明书内容为准。: 在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中,本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。阿瑞匹坦的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天),在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。
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