阿瑞匹坦胶囊(Aprepitant,商品名:意美)是全球首个获批的NK-1受体拮抗剂类止吐药,也是中国第一个上市的匹坦类药物,其特点是穿越血脑屏障,高选择性、高亲和性地占领大脑中的NK-1受体,从而在中枢层面抑制CINV的根源。是预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次、重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐用药。目前,阿瑞匹坦胶囊已在全球90多个国家获得注册批准并上市,全球使用已超过1000万个化疗疗程,帮助广大肿瘤患者缓解了因化疗而引起的恶心呕吐,提高肿瘤患者的生存质量。
阿瑞匹坦于2003年3月美国FDA批准上市,商品名Emend。2014年3月,阿瑞匹坦在中国获批上市,产品现已覆盖全球90多个国家和地区。2018年阿瑞匹坦全球销售额5.22亿美元。阿瑞匹坦由美国默沙东研发生产,默沙东成立于1891年,公司总部位于美国新泽西州肯尼沃斯市,全球员工约6.9万人,2020年,默沙东全年营收480亿美元,研发投入超过135亿美元。
作为预防高致吐性抗肿瘤化疗引起的恶心呕吐的一线用药和推荐用药,阿瑞匹坦得到了《美国国家癌症综合网络临床应用指南》(NCCN)等欧美权威指南的一致推荐。癌症已经成为我国第二大致死疾病,而对许多接受化疗的患者来说,恶心呕吐常伴其中。据研究,75%以上的化疗药物均会导致恶心、呕吐,而化疗带给患者的痛苦常常会使他们对继续治疗望而却步,有的甚至因此丧失了生活的信心,放弃了治疗的机会。阿瑞匹坦可有效预防呕吐,并且与5-HT3受体拮抗剂和糖皮质激素联用止吐方案也获得国际权威指南推荐。
根据药品说明书,阿瑞匹坦胶囊的得采用三天干预的方式,并包括一种皮革类固醇和一种5-HT3拮抗剂的治疗疗程一起使用。阿瑞匹坦胶囊的建议剂量为第一天在化学治疗进行前一小时口服125mg,在第二天和第三天早晨每天服用一次80mg。
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