




在非临床研究中,塞利尼索通过阻断输出蛋白1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs),生长调节因子和致癌蛋白mRNA的核输出。通过塞利尼索抑制XPO1导致细胞核中TSP的积累,几种癌蛋白(如c-myc和细胞周期蛋白D1,细胞)的减少循环停滞和癌细胞的凋亡。塞利尼索在多发性骨髓瘤细胞系和患者肿瘤样品以及鼠异种移植模型中体外表现出促凋亡活性。
塞利尼索是一种核输出抑制剂,与地塞米松合用,用于治疗患有复发性或难治性多发性骨髓瘤(RRMM)的成年患者,这些患者至少接受过四次治疗,其疾病至少对两种蛋白酶抑制剂,至少两种免疫调节剂难以治愈,抗CD38单克隆抗体。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年7月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212306