依维莫司对肿瘤有用吗？

依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。依维莫司可使血管内皮生长因子（VEGF）的表 达减少。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。那么，依维莫司对肿瘤有用吗？

国内一项研究采用依维莫司治疗 VEGFR‐T KIs 耐药的晚期肾癌患者 12 例，最佳疾病控制率 83.3%，平均中位 PFS 为 6.67 个月，患者的生活质量有了很大的提高。

该研究发现 ORR 低，这是由于靶向药物不同于细胞毒性药物的作用机制，前者抑制肿瘤相关信号通路，肿瘤体积缩小不明显，而后者使肿瘤细胞凋亡，导致瘤体缩小。因此，SD 状态对靶向治疗疗效评估有重要价值，能够代表患者临床获益。

依维莫司可抑制核糖体蛋白SS激酶、和真核翻译起始4E结合蛋白1的激活，使细胞周期停滞在G1期进而达到抗肿瘤的作用，这是其发挥抗肿瘤作用的关键。

依维莫司是西罗莫司的衍生物，口服哺乳动物雷帕霉素（mTOR）抑制剂，可阻断mTOR信号通路,其中与依维莫司关系密切的通路为PXK/AKT/mTOR信号通路。目前已被FDA获批用于肾癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌中申经内分泌癌等的晚期维持治疗，能显著改善患者预后。

依维莫司推荐剂量为10mg每日一次。每日1次口服给药，在每天同一时间服用，可与食物同服或不与食物同时服用。用一杯水整片送服依维莫斯片剂，不应咀嚼或压碎。

对于无法吞咽片剂的患者，用药前将片剂放入一杯水中（约30ml）轻轻搅拌至完全溶解（大约需要7分钟）后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用，以确保服用了完整剂量。依维莫司只要存在临床获益就应持续治疗，或使用至出现不能耐受的毒性反应时。

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