拉罗替尼Vitrakvi是第一种获准用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂,神经营养因子受体酪氨酸激酶(NTRK)家族包括 TRKA、TRKB 和 TRKC三种蛋白,它们分别由NTRK1、NTRK2和 NTRK3 这三种基因编码。NTRK基因融合会导致下游通路,如RAS、PI3K等过度激活,最终结果就是细胞过度增殖导致的肿瘤发生。而拉罗替尼Vitrakvi通过抑制信号通路中的酪氨酸激酶来阻断这一过程。多数实体瘤中,均发现NTPK基因融合现象,因此拉罗替尼Vitrakvi就能在多种实体瘤中发挥其抗肿瘤作用了。
在153例可评估的各种肿瘤类型的患者中,拉罗替尼Vitrakvi的客观缓解率(ORR)为79%,包含24例完全响应和97例部分响应。另有12%的患者病情稳定,这意味拉罗替尼Vitrakvi的临床获益率高达91%。在108位确诊的患者中,平均的缓解时间长达35.2个月将近三年!此外,平均的无进展生存期为25.9个月,也超过了2年。
成人使用剂量:拉罗替尼Vitrakvi通常每天2次,口服100mg。整个吞下拉罗替尼胶囊。不要咀嚼或压碎胶囊。与食物或不与食物同服。如果您在服用一剂拉罗替尼Vitrakvi后呕吐,按照预定时间服用下一剂。长期服用直至疾病进展或出现不可接受毒性。
儿童使用剂量:儿童患者口服100毫克/m2,每日2次(每次最大剂量为100毫克)。体表面积小于1.0米的儿科患者,拉罗替尼Vitrakvi的推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次。与或不与食物同服。目前尚不清楚拉罗替尼对1个月以下的儿童是否安全有效。拉罗替尼Vitrakvi应在经验丰富的医生指导下使用。开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定是否具有NTRK基因融合。
不良反应剂量调整:出现3级或4级不良反应,减少用量直至改善或不良反应1级。如果不良反应在4周内改善,则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退,则永久停用拉罗替尼Vitrakvi。
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