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曲法罗汀软膏的作用机制是什么?

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2023-06-20 15:42
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曲法罗汀属于维A酸类药物。维A酸类药物能通过细胞内维A酸结合蛋白(CRABP)介导转运至进入细胞核,与维A酸受体结合发挥作用,其中细胞核受体分为两种亚型: 维A酸受体(RAR)和维A酸X受体(RXR),而维A酸受体又包含3种次亚型,即RAR-、RAR.B、RAR-,在皮肤中RAR-V及RXR-a的含量最多。曲法罗J是RAR-V激动剂,在与其受体结合成二聚体后,激活相应启动区,使持定的基因得到有效转录,从而发挥治疗痤疮的效果。曲法罗汀2019年被FDA批准用于外用治疗中重度痤疮(≥9岁患者)。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年7月19日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211527

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