伊马替尼的作用机制是什么？

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伊马替尼，酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。酪氨酸激酶是信号级联的重要介质，决定了在多种生物过程中的关键作用，如生长、分化、代谢和响应外部和内部刺激的凋亡。蛋白激酶活性的失调已被证明在人类癌症的发病机理中起着重要作用。选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)形式的靶向治疗改变了各种癌症的治疗方法，代表了癌症治疗上的突破。伊马替尼是首批显示这种靶向作用潜力的癌症疗法之一。

参考资料： FDA说明书更新于2024年3月1日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588

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