艾拉戈克钠(Orilissa)的作用机制是什么？

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艾拉戈克钠(Orilissa)结合了elagolx和雌二醇/醋酸快诺酮(E2/NETA)，一种雌激素和孕激素的组合。
Elagolix是一种GnRH受体拮抗剂，通过与垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号。施用elagolix导致黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的剂量依赖性抑制，导致卵巢性激素雌二醇和孕酮的血液浓度降低，并减少与子宫肌瘤相关的出血。
E2通过结合在雌激素应答组织中表达的核受体而起作用。作为ORIAHNN的一个组成部分，添加外源性雌二醇可以减少骨吸收的增加和由此引起的骨丢失，这可能是由于单独使用elagolix时循环雌激素减少而引起的。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年6月5日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210450

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