艾拉戈克钠(Orilissa®)为口服片剂，活性成分为艾拉戈克(elagolix)，属于促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。其通过竞争性结合垂体GnRH受体，抑制内源性GnRH信号传导，降低黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)水平，进而减少卵巢性激素(雌二醇和孕酮)的分泌。
药品称呼
通用名称：艾拉戈克钠片
商品名称：奥利莎®(Orilissa®)
其他名称：elagolix、恶拉戈利钠
适应靶点
促性腺激素释放激素受体(GnRH受体)。
适应症和适应人群
适应症：用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。
适应人群：成年女性患者。
规格与性状
规格：200mg*56片/盒；
性状：片剂外观光滑，200mg片剂为浅橙色椭圆形薄膜衣片，刻有“EL200”字样。
主要成分
活性成分：艾拉戈克钠(每片含艾拉戈克150mg或200mg)。
辅料：甘露醇、无水碳酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁等。
用法用量
1、标准剂量
肝功能正常或轻度受损：150mg每日一次(最长24个月)或200mg每日两次(最长6个月)。
中度肝功能不全(Child-PughB级)：150mg每日一次(最长6个月)。
2、漏服处理
若漏服，应在当日尽快补服，每日总剂量不超过推荐量(150mg每日一次者单日不超过1片，200mg每日两次者单日不超过2片)。
3、注意事项
用药前需排除妊娠，建议在月经周期开始后7天内启动治疗。
与食物同服或空腹均可，但高脂饮食可能降低药物吸收。
不良反应
1、常见不良反应(发生率≥5％)
潮热、头痛、恶心、失眠、闭经、关节痛、焦虑及情绪波动。
2、严重不良反应
骨密度降低：长期使用可致剂量依赖性骨丢失，部分患者停药后仅部分恢复。
自杀倾向及情绪障碍：临床试验中报告自杀行为及抑郁加重案例。
肝功能异常：剂量依赖性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，罕见严重肝损伤。
过敏反应：血管性水肿、荨麻疹等(发生率＜1％)。
注意事项
骨健康监测：长期用药需评估骨密度，建议补充钙和维生素D。
避孕措施：治疗期间及停药后28天内需使用非激素避孕方法(如避孕套)。
肝功能监测：用药期间定期检测肝功能，出现黄疸或疲劳等症状需立即就医。
情绪管理：警惕自杀倾向、抑郁或焦虑加重，必要时转诊至精神科。
药物相互作用：避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂联用，慎用含雌激素避孕药。
特殊人群用药
1、孕妇
绝对禁忌，可能增加早期流产风险。用药前需排除妊娠，若妊娠确认则立即停药。
2、哺乳期妇女
安全性未知，建议权衡利弊后使用。
3、儿童
未确立安全性和有效性。
4、肝功能不全
轻度(Child-PughA级)：无需调整剂量。
中度(Child-PughB级)：仅限150mg每日一次，疗程≤6个月。
重度(Child-PughC级)：禁用。
5、肾功能不全
无需调整剂量，包括透析患者。
禁忌症
妊娠或计划妊娠者。
已知或疑似骨质疏松症患者。
重度肝功能不全(Child-PughC级)。
对艾拉戈克或辅料过敏者。
联用显著升高艾拉戈克血药浓度的OATP1B1抑制剂(如环孢素)。
药物相互作用
CYP3A抑制剂(如酮康唑)：可能升高艾拉戈克血药浓度，联用需限制疗程(强效抑制剂联用200mg每日两次不超过1个月，150mg每日一次不超过6个月)。
CYP3A诱导剂(如利福平)：可能降低艾拉戈克疗效，避免联用。
含雌激素避孕药：可能降低避孕效果并增加血栓风险，推荐非激素避孕。
地高辛：艾拉戈克可升高其血药浓度，需监测毒性反应。
药物过量
尚不明确。若发生过量，需对症支持治疗，密切监测不良反应。
药代动力学
吸收：口服后1小时达峰，高脂饮食降低吸收(AUC↓24％，Cmax↓36％)。
分布：血浆蛋白结合率80％，表观分布容积约881-1674L。
代谢：主要经CYP3A代谢，次要途径为CYP2D6、CYP2C8及UGT。
排泄：90％经粪便排出，半衰期4-6小时，肾功能不全者无需调整剂量。
贮存方法
艾拉戈克钠片建议储存在2°C-30°C(36°F-86°F)的适宜温度之间。
未开封片剂需保存于原铝塑包装中，避光防潮。
研发公司
美国艾伯维
