FDA批准艾拉戈克钠(Orilissa)用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛

2018年7月24日，艾伯维，一家以研究为基础的全球生物制药公司，与NeurocrineBiosciences公司合作宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准艾拉戈克钠(Orilissa)，这是首个且唯一一个专门为患有中度至重度子宫内膜异位症疼痛的女性开发的口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。

FDA对艾拉戈克钠(Orilissa)的批准给予了优先审评资格。艾拉戈克钠(Orilissa)是十多年来首个获得FDA批准的用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的口服治疗药物，预计将于2018年8月初在美国零售药店上市。

艾伯维研发执行副总裁兼首席科学官MichaelSeverino医学博士表示：“对于子宫内膜异位症患者以及需要更多该疾病医疗管理方案的医生来说，艾拉戈克钠(Orilissa)代表了一项重大进步。艾拉戈克钠(Orilissa)的获批展示了艾伯维持续致力于应对严重疾病和未满足的医疗需求。”

子宫内膜异位症是美国最常见的妇科疾病之一。据估计，它影响着十分之一的育龄女性，并可能伴有令人衰弱的疼痛症状。女性在获得正确诊断之前，可能饱受长达六至十年的痛苦，并辗转于多位医生之间。

与子宫内膜异位症相关的疼痛通常使用口服避孕药、非甾体抗炎药、阿片类药物和激素疗法等药物进行管理，这些药物对某些女性有效，但很少有药物被专门批准用于治疗子宫内膜异位症。在更广泛的病例中，通常会采取手术干预（例如剖腹手术、腹腔镜手术或子宫切除术），但这些方法可能并非对所有患者都具有根治效果。

耶鲁大学医学院妇产科和生殖科学系主任、该研究的研究者HughS.Taylor医学博士表示：“子宫内膜异位症通常以慢性盆腔疼痛为特征，这种疼痛会影响女性的日常活动。子宫内膜异位症女性可能会接受多种药物治疗和外科手术来寻求疼痛缓解，而此次批准为医生根据女性特定类型和子宫内膜异位症疼痛的严重程度提供了另一种治疗选择。”

此项批准得到了迄今为止规模最大的子宫内膜异位症3期研究项目中两项重复研究数据的支持，该项目评估了近1700名患有中度至重度子宫内膜异位症疼痛的女性。临床试验数据显示，艾拉戈克钠(Orilissa)显著减少了三种最常见的子宫内膜异位症疼痛类型：日常月经期盆腔疼痛、非月经期盆腔疼痛和性交疼痛。与安慰剂相比，接受艾拉戈克钠(Orilissa)150毫克每日一次和200毫克每日两次治疗的女性，在第三个月时，在月经期疼痛和非月经期盆腔疼痛方面的缓解率更高，且呈剂量依赖性。如果女性在月经期疼痛和非月经期盆腔疼痛方面有所减轻，且未增加用于子宫内膜异位症相关疼痛的镇痛药（非甾体抗炎药或阿片类药物）的使用，则被定义为有缓解者。

与安慰剂相比，两个艾拉戈克钠(Orilissa)治疗组在第六个月时，月经期日常疼痛和非月经期盆腔疼痛较基线的平均降幅均显著更大，具有统计学意义。参与3期研究的女性还使用数字评定量表对其子宫内膜异位症疼痛进行每日自我评估，与安慰剂相比，服用艾拉戈克钠(Orilissa)150毫克每日一次和200毫克每日两次的女性在第三个月时的数字评定量表评分较基线显著降低（p<0.001），具有统计学意义。临床试验数据还显示，与安慰剂相比，服用艾拉戈克钠(Orilissa)200毫克每日两次的女性在从基线到第三个月的性交疼痛减轻程度上显著更大。

艾拉戈克钠(Orilissa)的推荐使用持续时间：150毫克每日一次剂量最长可达24个月，200毫克每日两次剂量最长可达6个月，因为它会导致剂量依赖性的骨矿物质密度下降。骨矿物质密度的损失随着使用时间的延长而增加，并且在停止治疗后可能无法完全恢复。对于中度肝功能不全的女性，推荐剂量为150毫克每日一次，最长持续6个月。建议艾拉戈克钠(Orilissa)每天大约在同一时间口服，可与食物同服或不同服。

NeurocrineBiosciences首席执行官KevinGorman博士表示：“我们与艾伯维一起，很自豪能够为众多患有子宫内膜异位症相关疼痛的女性提供一种治疗选择。Neurocrine在近二十年前发现了艾拉戈克钠(Orilissa)，通过我们与艾伯维的合作，艾拉戈克钠(Orilissa)的获批反映了我们共同致力于为服务不足的患者群体中难以管理的疾病开发疗法。”

关于艾拉戈克钠(Orilissa)

艾拉戈克钠(Orilissa)已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。

艾拉戈克钠(Orilissa)是一种口服给药的非肽类小分子促性腺激素释放激素受体拮抗剂，通过竞争性结合垂体中的促性腺激素释放激素受体来抑制内源性促性腺激素释放激素信号传导。给药后会导致促黄体生成素和促卵泡激素的剂量依赖性抑制，从而降低卵巢性激素雌二醇和孕酮的血液浓度。

关于子宫内膜异位症

当类似于子宫内正常存在的组织开始在子宫外生长时，就会发生子宫内膜异位症，导致一系列症状，包括痛经、经间期盆腔疼痛和性交疼痛。这些生长物被称为病灶，可发生在卵巢、输卵管或子宫附近的其他区域，例如肠道或膀胱。雌激素会促进病灶的生长。