伏立诺他是靶向药吗？

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赵药师

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伏立诺他是靶向药。
伏立诺他(Vorinostat)是一种能够靶向人体细胞中组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药物,可用于治疗各种类型的癌症。
伏立诺他在纳摩尔浓度(IC50<86 nM)下抑制组蛋白脱酶 HDAC1、HDAC2 和 hda C3(I类)和hda C6(II类)的酶活性。这些酶催化蛋白质(包括组蛋白和转录因子)赖氨酸残基上乙酷基的去除。在一些癌细胞中，hdac过度表达，或者hdac异常募集到致癌转录因子，导致核心核小体组蛋白乙酷化降低。组蛋白的低乙酷化与浓缩的染色质结构和基因转录的抑制有关。HDAC 活性的抑制允许组蛋白赖氨酸残基上乙醉基的积累，导致开放的染色质结构和转录激活。
在体外，伏立诺他引起乙酷化组蛋白的积累，并诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡，伏立诺他抗肿瘤作用的机制尚未完全确定。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2018年11月12日的说明书：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021991

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