伏立诺他的功效和作用？
郭药师
2025-01-20 16:30:16
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皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)是一种异质性淋巴瘤，其中蕈样肉芽肿(MF)和Sezary综合征(SS)是CTCL最常见的两种亚型，目前有效的治疗方法很少,而全身治疗的应答率有限，尤其是晚期患者。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)与传统的化学疗法相比，具有较低的毒副作用，在过去的几年中已经成为治疗MFISS的主流药物。伏立诺他是第一一个被美国 FDA批准的HDACi类药物，可应用于接受两种或两种以上系统治疗的复发性/难治性的CTCL，那么，伏立诺他的功效和作用是什么？
伏立诺他的作用
伏立诺他是已经批准用于治疗T细胞淋巴瘤的-类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可能的作用机制为增强蛋白的乙酰化,改变染色质状态,诱导肿瘤细胞分化。NVP - BEZ235主要通过阻断PI3K的活性来显著降低mTOR的激活，能够抑制多种肿瘤细胞,且与硼替佐米及阿霉素等药物也具有协同效应。
伏立诺他的功效
1、抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞分化；
2、诱导细胞凋亡，不仅广泛的组蛋白乙酰化继发反应，而且直接损害肿瘤细胞DNA；
3、抑制肿瘤细胞血管形成，抑制细胞迁移活性，诱导肿瘤免疫；
4、靶向：HDAC抑制剂对变异细胞表现出选择性毒性；
5、广谱抗癌：HDACIs无论是单独应用或者和其它类型的抗肿瘤药物联合应用，均表现出广泛的抗肿瘤活性。
6、安全：基于伏立诺他良好的特异性治疗，本药物安全、无细胞毒性等毒副作用。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2018年11月12日的说明书：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021991
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吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)
1.套细胞淋巴瘤(MCL)：用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗(包括BTK抑制剂)的复发或难治性成人患者。
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上述适应症基于加速审批程序获批，需通过后续确证性试验验证临床获益。
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