血管内皮生长因子(VEGF)通路和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是肾细胞癌(RCC)中最常用的靶点。替西罗莫司是mTOR的抑制剂，是西罗莫司(一种大环内酯)的独特酯衍生物，具有改善的药物性质，包括稳定性和溶解性。
替西罗莫司结合细胞质蛋白FKBP-12，该复合物结合并抑制mTOR。替西罗莫司可选择性抑制雷帕霉素的激酶哺乳动物靶标，从而阻断细胞周期调节蛋白的翻译，并防止血管生成生长因子的过度表达。
替西罗莫司结合细胞质蛋白FKBP-12，该复合物结合并抑制mTOR。替西罗莫司可选择性抑制雷帕霉素的激酶哺乳动物靶标，从而阻断细胞周期调节蛋白的翻译，并防止血管生成生长因子的过度表达。
参考资料： FDA说明书更新于2018年3月23日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088
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