
由于替西罗莫司目前尚未在中国大陆上市,国内患者需要通过其他渠道获取药物。
截至2026年6月,替西罗莫司尚未在中国大陆获得正式批准上市,因此国内正规医院药房无法配售。患者可考虑以下途径:
1、海外购药:前往美国等已获批国家或地区,凭当地医生处方直接在医院药房或者是药店获取。
2、参与临床试验:关注药企官网,查询是否有在华开展的替西罗莫司临床试验。
3、海外医疗服务机构:患者可通过国内的海外医疗服务机构帮助获取药物,购药后可通过直邮的方式获取药物。
用于晚期肾细胞癌的标准剂量为每次25mg,每周一次,静脉输注30-60分钟。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
每次输注前约30分钟,需静脉给予苯海拉明25-50mg(或其他同类抗组胺药)以预防过敏/输注反应。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、血液学毒性:若绝对中性粒细胞计数<1000/mm³或血小板<75000/mm³,应暂停用药。待毒性恢复至≤2级后,以每周20mg重启;若再次出现,可进一步减至15mg/周(最低剂量)。
(2)、肝功能损害:轻度损害(胆红素>1-1.5倍ULN,或AST>ULN但胆红素≤ULN)者,剂量减至15mg/周。胆红素>1.5倍ULN者禁用。
(3)、合并强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素):避免合用;如无法避免,考虑将替西罗莫司减至12.5mg/周。停用抑制剂后约1周可恢复原剂量。
(1)、全身性:乏力、水肿、黏膜炎、恶心、厌食。
(2)、皮肤:皮疹。
(3)、实验室异常:贫血、高血糖、高胆固醇、高甘油三酯、碱性磷酸酶升高、肌酐升高、淋巴细胞减少、低磷血症、血小板减少、AST升高、白细胞减少。
(1)、过敏/输注反应:可发生于首次或后续输注,表现为潮红、胸痛、呼吸困难、低血压、意识丧失甚至过敏性休克。即使给予抗组胺药预处理仍可能发生,需全程监护。
(2)、间质性肺病:部分导致死亡,表现为呼吸困难、咳嗽、低氧。治疗前及治疗期间需定期行胸部影像学检查,出现症状应暂停药并考虑糖皮质激素治疗。
(3)、感染:因免疫抑制可发生机会性感染(如肺孢子菌肺炎),合用皮质激素时需考虑预防性用药。
(4)、肠穿孔:可致命,表现为发热、腹痛、血便、代谢性酸中毒,需立即评估。
(5)、肾衰竭:可快速进展且对透析不敏感,需监测肾功能。
(6)、蛋白尿/肾病综合征:治疗前及治疗期间需监测尿蛋白,出现肾病综合征即停药。
(7)、高血糖与高脂血症:需监测并可能需要启用降糖药或降脂药。
参考资料: FDA说明书更新于2018年3月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088