坦罗莫司(Temsirolimus)多少钱一盒？

坦罗莫司尚未在中国大陆正式上市，海外市场价格大约是几百美元。

坦罗莫司(Temsirolimus)多少钱一盒

坦罗莫司的参考价格大约是362美元一盒。

药物价格因采购渠道、汇率波动较大，价格仅供参考，不代表实际的最终售价。

坦罗莫司(Temsirolimus)的用法用量

1、标准剂量与给药方式

每次25mg，每周一次，静脉输注30-60分钟。

持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

2、预处理要求

每次输注前约30分钟，需静脉给予苯海拉明25-50mg（或其他同类抗组胺药），以预防过敏/输注反应。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

3、剂量中断与调整

血液学毒性：若绝对中性粒细胞计数＜1000/mm³或血小板＜75000/mm³，应暂停用药。

重启剂量：待毒性恢复至≤2级后，以每周20mg重启；若再次出现毒性，可进一步减至15mg/周（最低剂量）。

禁止减至15mg以下。

坦罗莫司(Temsirolimus)的药代动力学

1、吸收

单次25mg静脉输注后，全血中坦罗莫司的平均峰浓度（Cmax）为585ng/mL，AUC为1627ng·h/mL，Cmax通常出现在输注结束时。

在1-25mg剂量范围内，坦罗莫司暴露量呈低于剂量比例的增加，而其活性代谢物西罗莫司的暴露量呈剂量比例性增加。

西罗莫司的AUC约为坦罗莫司的2.7倍（主要因西罗莫司半衰期更长）。

2、分布

稳态分布容积（Vss）为172升，提示药物广泛分布于组织中。

坦罗莫司和西罗莫司均大量进入血细胞（不仅限于血浆）。

3、代谢

CYP3A4是坦罗莫司代谢的主要酶系，形成5种代谢物。

西罗莫司是人体中主要的活性代谢物，其余代谢物占血浆放射性的不足10%。

坦罗莫司在体外可抑制CYP2D6和3A4，但在体内对CYP2D6底物（地昔帕明）无影响，对CYP3A4底物亦无预期影响。

4、消除

主要经粪便排出：单次静脉给予¹⁴C标记的坦罗莫司后14天内，总放射性的82%被消除，其中尿液占4.6%，粪便占78%。

清除率：坦罗莫司的平均全身清除率为16.2L/h。

半衰期：坦罗莫司的平均半衰期为17.3小时，西罗莫司为54.6小时（呈双指数下降）。