日本版依普利酮(eplerenone)是选择性醛固酮受体拮抗剂。
日本版依普利酮(eplerenone)是利尿类的选择性醛固酮受体拮抗剂,依普利酮与盐皮质激素受体结合并阻断醛固酮的结合,醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的一种成分。主要发生在肾上腺的醛固酮合成受多种因素调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮(如肾)和非上皮(如心脏、血管和脑)组织中的盐皮质激素受体结合,并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制来增加血压。
已证明依普利酮可使血浆肾素和血清醛固酮持续升高,这与醛固酮对肾素分泌的负反馈调节的抑制是一致的。由此导致的血浆肾素活性和醛固酮循环水平的增加并不能抵消依普利酮的作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437