TAK-788靶向药中文名叫琥珀酸莫博赛替尼胶囊,商品名为安卫力,别名也叫莫博替尼。
表皮生长因子受体(EGFR)对正常的细胞功能至关重要。EGFR激酶结构域的突变会导致失调,从而导致非小细胞肺癌(NSCLC)。EGFR的外显子20插入(ex20ins)突变是肿瘤发生的主要因素之一,并使大多数可用的治疗方法不敏感。靶向药TAK-788是一种新型酪氨酸激酶抑制剂(TKI),最近被美国FDA批准作为EGFRex20ins阳性非小细胞肺癌的首个小分子治疗药物。
与osimertinib(一种用于治疗EGFR T790M阳性非小细胞肺癌的TKI)相比,TAK-788的区别仅在于中间嘧啶核上存在额外的C5-羧酸异丙酯基团。与负责不可逆抑制的丙烯酰胺侧链一起,这一额外的C5-取代基为TAK-788提供了高抗癌效力和对EGFR ex20ins阳性肺癌的特异性。
TAK-788靶向药对于肺癌治疗效果显著,患者可根据自身病情在在医生的指导下选择用药。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月15日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215310
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