




坦罗莫司是一种特异性mTOR抑制剂,通过抑制mTOR来治疗肾癌。
坦西莫司是mTOR的偶联,mTOR是一个丝氨酸/苏氨酸激酶,是细胞生长、增殖、凋亡、迁移和血管生成等多种生理过程的关键调控因子。在许多类型的肿瘤中,mTOR信号通路异常激活,导致不受控制的细胞生长和肿瘤进展。
坦西莫司能作用于胞内靶蛋白,并能抑制mTOR信号通路,抑制mTOR活性导致治疗的肿瘤细胞G1期生长信号。在肾细胞凋亡的研究中发现,坦西莫司可抑制mTOR的活性,进而减少肿瘤细胞的生长和增殖,并可能促进肿瘤细胞凋亡、阻止新生血管生成,进而达到治疗肾癌的目的。
目前,坦西莫司除了用于治疗肾细胞癌外。还研究了其在乳腺癌、乳腺癌(未明确)、类风湿性关节炎和多发性骨髓瘤中的使用。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088