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奥希替尼的适应靶点

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2025-08-26 16:27
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奥希替尼是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)特定基因突变的靶向治疗药物,主要针对携带表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 19 缺失 (del19) 或外显子 21 (L858R) 突变(通过 FDA 批准的诊断测试检测到)的成人 NSCLC 肿瘤切除后的辅助治疗。

奥希替尼能够高度选择性地与肿瘤细胞的突变EGFR结合,抑制信号传导通路,从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活。

奥希替尼的适应靶点

主要作用靶点

奥希替尼主要作用于EGFRT790M突变、EGFR外显子21L858R突变,以及EGFR-Ex19del缺失突变等表皮生长因子受体(EGFR)的特定突变位点,这些突变位点在非小细胞肺癌患者中较为常见。

靶点作用机制

奥希替尼能够选择性抑制突变EGFR的活性,采用对肿瘤细胞的增殖和生长的关键信号通路的精准的“切断”手段,从而实现了对肿瘤的有效生长抑制。

临床应用靶点

在临床应用中,奥希替尼针对的靶点突变主要适用于以下三种情况:

1、EGFR突变阳性非小细胞肺癌的辅助治疗。

2、EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗。

3、既往治疗的EGFRT790M突变阳性转移性非小细胞肺癌。

用药注意事项

1、使用奥希替尼前,需要进行基因检测确认相关突变。

2、治疗期间应定期监测心电图和电解质,特别是存在心脏疾病风险的患者,更需要密切监测。

3、奥希替尼会对心脏、肺、皮肤或眼睛造成严重的副作用。如果有心跳加快或剧烈、小腿肿胀、发烧、咳嗽、呼吸困难、皮肤起泡或脱皮、视力改变、眼睛疼痛、对光的敏感性增加等症状,请立即咨询医生。

参考资料: FDA说明书更新于2024年09月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065

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