阿昔替尼(Axitinib)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其核心特征在于对血管内皮生长因子受体（VEGFR）高度的选择性。
阿昔替尼(Axitinib)主要强效抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的活性，同时对血小板衍生生长因子受体（PDGFR）也有抑制作用。与索拉非尼、舒尼替尼等多靶点TKI相比，阿昔替尼(Axitinib)对VEGFR的抑制更具针对性。在分子层面，它通过阻断VEGFR的自身磷酸化，切断下游信号传导，抑制血管内皮细胞的存活与成管，最终发挥抗血管生成和抑制肿瘤生长的作用。
作为一种生物利用度高的口服制剂，它为晚期肾癌患者提供了一种便捷的靶向治疗选择。
参考资料： FDA说明书更新于2024年7月16日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324
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