阿昔替尼(Axitinib)的用法与用量

阿昔替尼(Axitinib)推荐起始口服剂量为5mg，每日两次，两次给药间隔约12小时，可与食物同服或空腹服用，应用一杯水整片吞服。单药或与阿维鲁单抗、帕博利珠单抗联合时，阿昔替尼(Axitinib)均采用此剂量，持续给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

推荐剂量

5mg，每日两次。治疗时长持续给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

与阿维鲁单抗联合，阿昔替尼(Axitinib)5mg每日两次，阿维鲁单抗800mg静脉输注60分钟、每2周一次。

与帕博利珠单抗联合，阿昔替尼(Axitinib)5mg每日两次，帕博利珠单抗200mg每3周一次或400mg每6周一次、输注30分钟。

作为单药二线治疗，5mg，每日两次。

给药方式

两次给药间隔约12小时。

整片吞服，配一满杯水。

针对不良反应的剂量调整

1、剂量增加方案

耐受至少连续两周、没有2级以上不良反应、血压正常、且没有在使用降压药，满足这四条才考虑加量。

第一次加到7mg每日两次，还可以再加到10mg每日两次。

与阿维鲁单抗联合时，加量间隔不短于2周；与帕博利珠单抗联合时，加量间隔不短于6周。

2、剂量递减方案

第一次减量到3mg每日两次，第二次减到2mg每日两次。减到2mg仍不能耐受时，需要暂停或永久停药，由医生决定。

3、高血压

用了降压药之后收缩压仍高于150mmHg或舒张压仍高于100mmHg，减一个剂量档；收缩压高于160mmHg或舒张压高于105mmHg，暂停用药，等血压降到150/100mmHg以下再以减量后的剂量恢复；4级高血压或高血压危象，永久停药。

4、出血

3级或4级出血，暂停用药，等恢复到0级、1级或基线水平，再根据出血的严重程度与持续时间决定减量恢复还是停药。有未治疗脑转移证据或近期活动性消化道出血的患者不应使用阿昔替尼(Axitinib)。

5、心力衰竭

无症状的左心室射血分数下降（比基线下降超过20%但低于50%，或未测基线时低于正常下限），暂停用药，恢复到0级、1级或基线后减量恢复；已经出现临床可见的充血性心力衰竭，永久停药。

6、伤口愈合不良

任何级别都按同一条处理，手术前至少停药2天，大手术后至少2周内不给药，直到伤口愈合充分。伤口愈合问题缓解后能否恢复用药的安全性尚未确立，恢复时通常减量，也可能停药，由医生根据现实情况决定。

7、可逆性后部白质脑病综合征

任何级别，一旦出现征象即永久停药，不再重启。需要磁共振确认，患者出现剧烈头痛、癫痫、意识改变、视力下降时要立即就医。

8、蛋白尿

24小时尿蛋白达到或超过2g，暂停用药，等降到2g以下再减量恢复。用药前与用药期间都需要查尿蛋白。

9、其他不良反应

3级减一个剂量档；4级暂停用药，等降到2级再减量恢复。如腹泻、乏力、食欲下降、手足综合征，由医生按不良事件通用术语标准判定，患者不必自己下结论。

10、联合方案

与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合时：肝酶升高，谷丙转氨酶或谷草转氨酶达到正常上限3倍以上但不到10倍、且总胆红素不到2倍正常上限，两种药一起暂停，恢复到0至1级后可考虑重新挑战；若转氨酶超过正常上限3倍同时总胆红素达到2倍正常上限，或转氨酶达到正常上限10倍以上，两种药一起永久停用，必要时使用糖皮质激素。

腹泻：1至2级先用对症药物；3级暂停阿昔替尼(Axitinib)并对症处理，控制住后可以原剂量或减一档恢复；4级暂停到2级以下，再减一档恢复。

与阿维鲁单抗联合时：出现3至4级主要不良心血管事件，阿昔替尼(Axitinib)与阿维鲁单抗一起永久停用。

漏服处理

如果漏服一剂，不要补服，按原定时间服用下一次处方剂量。

呕吐处理

服药后吐了也不补服，按原定时间吃下一次。

药物过量

请立即就医。