阿帕鲁胺是什么药？

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阿帕鲁胺（apalutamide)是第2代非甾体雄激素受体(AR)抑制药，由强生公司开发，并于2018年2月获FDA批准上市，商品名为Erleada。本品临床用于治疗非转移性（前列腺癌细胞未扩散）去势抵抗（激素治疗后疾病仍进展）的前列腺癌。阿帕鲁胺是非甾体雄激素受体抑制药，直接与AR结合，其结合力是比卡鲁安的5倍，可抑制AR向细胞核内转运，抑制其与DNA结合和转录调控。

参考资料： FDA说明书更新于2024年8月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210951

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