阿帕他胺(Apalutamide)的功效与作用

阿帕他胺(Apalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，通过精准靶向雄激素信号通路发挥作用。

阿帕他胺(Apalutamide)的功效与作用

阿帕他胺适用于以下前列腺癌患者的治疗：

转移性激素敏感性前列腺癌：癌症已扩散至其他部位，但仍对降低睾酮的治疗有反应。

非转移性去势抵抗性前列腺癌：癌症未扩散至其他部位，但对降低睾酮的治疗不再有反应。

阿帕他胺(Apalutamide)的不良反应

1、常见不良反应（发生率≥10%）

疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮热、腹泻、骨折。

2、严重不良反应（需立即就医）

(1)、心脑血管事件

胸痛、胸闷、气短；面部/手臂/腿部麻木无力（尤其单侧）；言语不清；单眼/双眼视力障碍；眩晕、平衡失调。

(2)、骨折与跌倒

评估骨折风险，必要时使用骨保护剂；评估跌倒风险，采取预防措施。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

(3)、癫痫发作

一旦发生癫痫，永久停药；避免可能导致突然意识丧失的活动。

(4)、严重皮肤反应

史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症、药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状。

处理：立即停药并就医，确诊后永久停药

(5)、实验室异常

贫血、白细胞减少、淋巴细胞减少。

阿帕他胺(Apalutamide)的药物相互作用

1、阿帕他胺对其他药物的影响

(1)、CYP3A4底物

受影响药物：许多苯二氮卓类、钙通道阻滞剂、他汀类（如阿托伐他汀）、激素类等。

(2)、CYP2C19底物

受影响药物：质子泵抑制剂（如奥美拉唑、兰索拉唑）、某些抗抑郁药（如西酞普兰）等。

(3)、CYP2C9底物。

受影响药物：华法林、某些非甾体抗炎药、磺脲类降糖药等。

建议：如合用华法林，需密切监测INR值。

(4)、P-gp底物

受影响药物：地高辛、达比加群、某些抗肿瘤药等。

(5)、BCRP/OATP1B1底物

受影响药物：瑞舒伐他汀、某些其他他汀类。

(6)、UGT底物

受影响药物：某些非甾体抗炎药、吗啡等。

2、其他药物对阿帕他胺的影响

(1)、强CYP2C8抑制剂

代表药物：吉非罗齐。

处理：无需初始剂量调整，根据耐受性减量。

(2)、强CYP3A4抑制剂

代表药物：酮康唑、伊曲康唑。

效应：预测稳态AUC增加51%，峰浓度增加38%。

处理：无需初始剂量调整，根据耐受性减量。

(3)、CYP3A4/CYP2C8诱导剂

代表药物：利福平.

效应：预测稳态AUC减少34%，峰浓度减少25%。

处理：密切监测疗效。