导读：化疗过程中，某些药物如蒽环类、环磷酰胺等可能导致恶心和呕吐的副作用，奈妥吡坦能够有效预防这些症状的发生。奈妥吡坦是一种新药，其主要作用功效在于显著减轻化疗引起的急性和延迟性恶心呕吐。这篇文章主要讲述了奈妥吡坦的作用功效、适应症、注意事项、药物相互作用和安全性等内容。作用功效奈妥吡坦是一种选择性神经激肽-1（NK1）受体拮抗剂，通过阻断P物质的作用，从而发挥止吐效果。奈妥吡坦能有效预防癌症化疗急性期和延迟期（启动化疗25-120小时内）产生的恶心和呕吐。奈妥吡坦的作用机制是通过拮抗NK1受体来减少化疗引起的恶心和呕吐，这一机制与5-HT3受体拮抗剂不同，两者联合使用可以提供更全面的止吐效果。适应症为成年患者预防高度、中度致吐性化疗引起的急性和延迟性恶心及呕吐。注意事项服用奈妥吡坦时应遵循医生的具体指导，因为不同的化疗药物和治疗方案可能需要调整用药剂量和时间。在使用奈妥吡坦的过程中，患者应密切观察自己的身体反应，如有不适应及时就诊。奈妥吡坦有不同的剂型和规格，患者应按照医生的指示正确选择和使用，不得随意更换。对于未对重度肝、肾功能不全患者进行研究，这类患者应避免使用奈妥吡坦。奈妥吡坦是否经乳汁分泌尚未明确，哺乳期妇女应权衡药物的重要性，选择停药或停止哺乳。药物相互作用奈妥吡坦作为中效CYP3A4抑制剂，可升高经CYP3A4代谢的药物的血药浓度。患者在使用奈妥吡坦时，应注意避免与其他药物产生相互作用，尤其是那些经CYP3A4代谢的药物。强效CYP3A4诱导剂可能降低奈妥吡坦的血药浓度，影响疗效，因此也需避免同时使用。在使用奈妥吡坦时，应遵循医生的建议和处方，注意可能的副作用和相互作用。定期进行身体检查，以确保药物的安全性和有效性。如有任何不适或异常反应，应及时就医并告知医生正在使用的药物。安全性在临床试验中，奈妥吡坦显示出良好的安全性和耐受性，最常见的治疗相关的不良事件包括便秘和头晕。患者应遵循医生的用药指导，注意药物的相互作用，避免与其他药物产生不良相互作用。通过合理使用奈妥吡坦胶囊，患者可以有效地控制化疗所致的呕吐反应，提高生活质量。

奈妥吡坦(帕洛诺司琼)是第2代5-HT,受体拮抗剂，主要用于预防化疗引起的恶心、呕吐 (CINV)和术后24h 内恶心呕吐。关于奈妥吡坦与第1代5-HT3受体拮抗剂相比，奈妥吡坦(帕洛诺司琼)具有更高的亲和力和选择性。《肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治中国专家共识》和《肿瘤治疗相关呕吐防治指南( 2014版）》与《Fourth Consensus Guidelines for the Managementof Postoperative Nausea and Vomiting》以及《化疗所致恶心呕吐的药物防治指南》等指南和专家共识都推荐帕洛诺司琼作为一线用药，用于预防中高致吐风险化疗药物或术后引起的恶心、呕吐。更多关于奈妥吡坦的资讯可以参考：奈妥吡坦怎么使用？奈妥吡坦的作用奈妥吡坦(帕洛诺司琼)是一种亲和力非常强的5-HT3受体选择性的拮抗剂，止吐的作用显著。该药物受体主要位于延髓最后区的催吐化学感受器，中央和周围的迷走神经末梢，可以选择性作用于这个部位，从而起到镇吐的效果。奈妥吡坦的功效研究目的：系统评价帕洛诺司琼联合地塞米松对比单用帕洛诺司琼治疗腹腔镜手术术后恶心呕吐（PONV)的有效性和安全性。研究方法：计算机检索CNKI、WanFangData、VIP、PubMed、EMbase、the Cochrane Library数据库，补充检索Google 学术，搜集帕洛诺司琼联合地塞米松（联合用药组）对比单用帕洛诺司琼（单独用药组）治疗腹腔镜手术PONV的随机对照试验（RCT），检索时限均由建库至2021年10月31日，由两位研究者独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险后，采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。研究结果：共纳入9个RCT，包括830例患者。Meta分析结果显尔，联管用约组的0~2 h PONV发生率[RR=0.63，95%CI (0.44，0.91 ) ,P=0.01]和0~24 h PUNV 反生率[RR=0.61,95%CI( 0.43,0.86 ), P=0.006]、止吐救援需求率[RR=0.58 ,95%CI( 0.41,0.84 )，P=0.004]以及药品不良反应的发生率[RR=0.62，95%CI ( 0.42，0.92 ) ，P=0.02]均显著低于单独用药组，而两组0~6 h PONV 发生率、2~6 h PONV发生率、0~48 h PONV发生率、24~48 h PONV发生率以及0~72 h PONV发生率相当(P > 0.05）)。研究结论：当前证据显示，相较于单用帕洛诺司琼，帕洛诺司琼联合地塞米松并不能完全降低腹腔镜手术PONV发生率，但能够显著降低止吐救援需求率和药品不良反应的发生率。参考文献[1]孙博,刘丹娜,刘勋等.帕洛诺司琼联合地塞米松预防化疗所致恶心呕吐失败的危险因素探索[J].中国药房,2021,32(21):2640-2646.热文推荐：印度太阳制药的托伐普坦多少钱一盒？

Bonjesta最大推荐剂量为每天2片，早晨1片，睡前1片，在使用时需要注意嗜睡和重度嗜睡、伴随疾病以及对尿液筛查美沙酮、阿片类药物和磷酸苯环己哌啶 (PCP) 的干扰等事项，据了解，Bonjesta规格为3ml，参考价格约为3400元人民币左右。关于Bonjesta2016年11月15日，FDA批准了琥珀酸多西拉敏、盐酸吡哆醇的复方药物Bonjesta，用于治疗经保守治疗无效的妊娠期恶心呕吐。且多项流行病学观察研究显示:琥珀酸多西拉敏和盐酸吡哆醇未增加胎儿致畸风险。Bonjesta用法用量BONJESTA 缓释片的使用方法如下：1、初始剂量：在第一天的睡前，口服一片 BONJESTA 缓释片。这是初始剂量。2、症状控制：如果在第二天，该剂量能够充分控制您的症状，您可以继续每天睡前服用一片。3、剂量调整：如果第二天的症状仍然存在，您需要调整剂量。每天的剂量增加至早晨和睡前各一片。这意味着您需要在早晨和睡前各服用一片 BONJESTA。4、最大推荐剂量：最大推荐剂量为每天两片，早晨一片，睡前一片。请注意不要超过这个剂量。5、用法：用一杯水空腹服用 BONJESTA 缓释片。整片吞服，不要压碎、咀嚼或掰开片剂。Bonjesta注意事项1、嗜睡和重度嗜睡：由于琥珀酸多西拉敏（一种抗组胺药）的抗胆碱能特性，BONJESTA可能引起嗜睡。女性在使用 BONJESTA 期间，应避免从事需要完全精神警觉的活动，如驾驶或操作重型机械，直至其医疗保健提供者批准这样做。如果女性同时使用中枢神经系统 (CNS) 抑制剂（包括酒精），不建议使用BONJESTA。联合用药可能导致重度嗜睡，进而导致跌倒或事故。2、伴随疾病：BONJESTA 具有抗胆碱能特性，因此，以下女性应慎用：眼内压升高、窄角型青光眼、狭窄性消化性溃疡、幽门十二指肠梗阻或膀胱颈梗阻。3、对尿液筛查美沙酮、阿片类药物和磷酸苯环己哌啶 (PCP) 的干扰：有报告称，使用琥珀酸多西拉敏/盐酸吡哆醇时，美沙酮、阿片类药物和 PCP 的尿液筛查试验呈假阳性。Bonjesta禁忌BONJESTA 在以下情况下禁用于女性：1、对琥珀酸多西拉敏、其他乙醇胺衍生物抗组胺药、盐酸吡哆醇或制剂中的任何非活性成分过敏的人士，不应使用 BONJESTA。2、使用单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）的人士，不应使用 BONJESTA。MAOIs 可能会增强和延长 BONJESTA 对中枢神经系统的不良影响。Bonjesta的价格据了解，Bonjesta规格为3ml，参考价格约为3400元人民币左右。截止2024年1月，Bonjesta并没有在中国上市，因此患者需要自己出国购买，也可以选择信赖国内海外医疗服务机构来帮助自己购买Bonjesta。热文推荐：2024年羟乙磺酸达尔西利片价格多少？

奈妥吡坦的作用奈妥吡坦是一种选择性拮抗剂，作用于人体P物质/神经激肽1受体，具有止吐作用，是一种用于预防中高度致吐性化疗导致的急性和延迟性恶心及呕吐的药物。2014年10月，美国食品药品监督管理局批准奈妥吡坦和帕洛诺司琼联合治疗，用于预防与中度和高度致吐性化疗的初始和重复疗程相关的急性和延迟化疗引起的恶心和呕吐。奈妥吡坦和帕洛诺司琼可作为单粒胶囊使用，在每个化疗周期之前给药。奈妥吡坦的注意事项在接受奈妥吡坦治疗的患者中，已经报道了超敏反应，包括过敏反应，无论是否已知对其他5-HT过敏3受体拮抗剂。应监测患者血清素综合征的出现，特别是同时使用奈妥吡坦和其他血清素能药物。如果出现5-羟色胺综合征的症状，请停用奈妥吡坦并开始支持治疗。应告知患者血清素综合征的风险增加，特别是如果奈妥吡坦与其他血清素能药物同时使用。没有关于母乳中是否存在奈妥吡坦或帕洛诺司琼、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。在孕妇中使用奈妥吡坦的有限可用数据不足以告知不良发育结局的药物相关风险。老年患者给药时要谨慎，因为他们肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。对于轻度至中度肝功能损害患者（Child-Pugh评分5至8），无需调整奈妥吡坦的剂量。奈妥吡坦在严重肝功能损害患者（Child-Pugh评分大于9分）中的可用数据有限。避免在严重肝功能损害患者中使用奈妥吡坦。对于轻至中度肾功能不全（肌酐清除率为30-60mL/min）的患者，无需调整奈妥吡坦的剂量。避免在严重肾功能不全或终末期肾病患者中使用奈妥吡坦。奈妥吡坦的副作用奈妥吡坦的副作用常见的包括消化不良、便秘、红斑、头痛、乏力、疲劳等，患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。奈妥吡坦的副作用处理便秘：增加水分摄入，增加膳食纤维的摄入，多运动。可以使用一些轻泻剂，但需在医生建议下使用。红斑：可以采用外用药膏或口服药物进行治疗。同时保持良好的生活习惯，避免暴晒和充足的休息和定期锻炼。消化不良：建议吃饭定时定量，细嚼慢咽，避免油腻刺激性食物，以免加重消化道负担。头痛：如果头痛剧烈，切勿运动；以免情况更糟，尤其是偏头痛患者。可以使用热敷或口服药物进行治疗。乏力：过度疲劳引起的乏力感可以通过休息和睡眠来恢复体力。同时注意合理饮食，摄入富含蛋白质和维生素的食物。疲劳：疲劳时可以多休息、保证睡眠时间充足和睡眠质量高。同时注意合理饮食，摄入富含蛋白质和维生素的食物。以上是奈妥吡坦作用和注意事项、副作用处理的内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议遵医嘱用药，对症治疗。相关热文推荐：培美替尼治疗胆管癌的试验数据?

奈妥吡坦止吐效果显著，能够有效预防癌症化疗急性期和延迟期（启动化疗25-120小时内）产生的恶心和呕吐。奈妥吡坦是一种选择性的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，具有潜在的止吐剂活性。在临床试验中，在接受高度或中度致吐性化疗的患者中，（fos）奈妥匹坦/帕洛诺司琼联合地塞米松与急性期、延迟期和总体期的高完全缓解率（无呕吐和无抢救药物）相关，疗效在多个周期内保持。 奈妥吡坦止吐试验 NEPA 是一种新型 NK1 受体拮抗剂（RA）、奈妥吡坦（NETU 300 毫克）和帕洛诺司琼（PALO 0.50 毫克）的固定口服复方制剂，后者是一种药理上不同的 5-HT3 RA。在单次化疗周期中，奈妥吡坦与口服帕洛诺司琼相比，能更好地预防化疗引起的恶心和呕吐（CINV）；本研究的目的是在连续化疗周期中保持奈妥吡坦的疗效/安全性。 研究方法 本研究是一项跨国双盲研究，比较了在接受蒽环类/环磷酰胺化疗的化疗新患者中单次口服NEPA与口服PALO的效果，后者在化疗第1天同时口服地塞米松12毫克（NEPA）或20毫克（PALO）。主要疗效终点是第一周期的延迟（25-120 h）完全应答（CR：无呕吐，无抢救药物）。在多周期延长期间，通过计算第2-4周期总体（0-120 h）CR患者的比例以及评估多个周期持续CR的概率，对持续疗效进行评估。 试验结果 在随机抽取的1455名患者中，有1286人（88%）参加了多周期延长治疗，共计5969个周期；76%的患者完成了≥4个周期的治疗。在第1-4个周期中，NEPA的总体CR患者比例明显高于口服PALO（分别为74.3% vs 66.6%、80.3% vs 66.7%、83.8% vs 70.3%和83.8% vs 74.6%；每个周期的P≤0.001）。在所有4个周期中，NEPA患者获得持续CR的累计百分比也更高（p＜0.0001）。NEPA在各个周期的耐受性良好。 试验结论： NEPA是一种方便、符合指南要求的固定止吐药组合，在多个化疗周期中均有效且安全。 奈妥吡坦的价格 奈妥吡坦于2019年8月在中国获批上市，由于个地区环境、条件不同，药物价格也会有差异，有需要的患者可以在当地医院药房咨询具体的价格。 通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）了解到，规格300mcg/0.5mcg 1粒装的，价格大概是1755元左右一盒，但价格受多种因素影响不固定。 有需要的可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）的帮助获取，可以将药物邮寄到家，既能保证是正品，性价比也高，具体费用和流程建议咨询客服人员，获取药物有保障。 相关热文推荐：恶拉戈利钠治疗子宫内膜异位症的试验数据? 参考文献 Aapro M, Karthaus M, Schwartzberg L, Bondarenko I, Sarosiek T, Oprean C, Cardona-Huerta S, Hansen V, Rossi G, Rizzi G, Borroni ME, Rugo H. NEPA, a fixed oral combination of netupitant and palonosetron, improves control of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) over multiple cycles of chemotherapy: results of a randomized, double-blind, phase 3 trial versus oral palonosetron. Support Care Cancer. 2017 Apr;25(4):1127-1135. doi: 10.1007/s00520-016-3502-x. Epub 2016 Nov 24. PMID: 27885469; PMCID: PMC5321708.

帕洛诺司琼预防呕吐的效果较好。术后24小时内静脉注射帕洛诺司琼预防PONV的效果优于安慰剂。对于化疗病人，帕洛诺司琼通常在化疗前三十分钟给药，能起到很好的止吐作用。因此，帕洛诺司琼在预防呕吐方面具有较好的效果。 帕洛诺司琼 帕洛诺司琼(palonosetron)是一种5-羟色胺受体阻断剂，可以抑制呕吐中枢，从而预防化疗引起的恶心、呕吐,不仅可以治疗身体出现恶心、呕吐的症状，也可以预防治疗肿瘤手术引起的呕吐。 帕洛诺司琼的优势 在急性期，静脉注射帕洛诺司琼在预防MEC后CINV方面不劣于静脉注射昂丹司琼、多拉司琼，或静脉注射昂丹司琼或格拉司琼在预防HEC后CINV方面不劣于静脉注射昂丹司琼或格拉司琼。 在延迟期MEC后，静脉注射帕洛诺司琼在预防CINV方面比昂丹司琼或多拉司琼具有更高的疗效。口服帕洛诺司琼在预防接受MEC患者急性期CINV方面并不劣于静脉注射帕洛诺司琼。 帕洛诺司琼预防术后24小时内恶心、呕吐的疗效 研究目的 帕洛诺司琼是第二代5-羟色胺3受体拮抗剂，相对于第一代5-HT3RA如昂丹司琼具有独特的特性，本研究的目的是为了了解帕洛诺司琼是否比昂丹司琼更好地预防术后第一个24小时内的恶心和呕吐。 研究方法 对多项研究进行检索确定9个随机对照试验，包括741名参与者，比较帕洛诺司琼和昂丹司琼在术后24小时内的预防性止吐疗效。主要结果是早期(0-6小时)或晚期(6-24小时)出现术后恶心(PON)、术后呕吐(POV)或两者兼有的参与者比例。 研究结果 帕洛诺司琼在减少早期PON方面优于昂丹司琼，还有晚期PON和晚期POV ，但不是早期POV。 研究结论 与昂丹司琼相比，帕洛诺司琼能更有效地预防早期PON、晚期PON和晚期POV，需要进一步研究帕洛诺司琼在术后24-72小时内的作用。 帕洛诺司琼预防呕吐的效果研究 在一项多中心、随机、平行、双盲、对照临床试验中，纳入接受含顺铂（中位剂量为75 mg/m 2）化疗方案的694名癌症患者，比较单剂量口服奈妥匹坦联合口服帕洛诺司琼与单剂量口服帕洛诺司琼的疗效和安全性。 顺铂治疗后0-24小时，奈妥匹坦联合口服帕洛诺司琼组的完全反应率为98.5%，帕洛诺司琼组为89.7%。 顺铂治疗后25-120小时，奈妥匹坦联合口服帕洛诺司琼组的完全反应率为90.4%，帕洛诺司琼组为80.1%。 顺铂治疗后0-120小时，奈妥匹坦联合口服帕洛诺司琼组的完全反应率为89.6%，帕洛诺司琼组为76.5%。 用法用量 1、帕洛诺司琼胶囊：推荐剂量为在化疗开始前1小时服用1粒帕洛诺司琼胶囊，与或不与食物同服。 2、注射用 帕洛诺司琼和帕洛诺司琼注射液（即用型和待稀释：推荐剂量为化疗前30分钟开始静脉输注1瓶，输注时间应保持在30分钟以上。 注意事项 1、接受帕洛诺司琼治疗的患者曾报告超敏反应，包括过敏反应。 2、单独使用 5-HT3 受体拮抗剂曾报告5-羟色胺综合征，尤其是与5-羟色胺能药物合并使用时。如果发生此类症状，停用帕洛诺司琼并开始支持性治疗。如果临床上需要同时使用帕洛诺司琼和其他5-羟色胺能药物，应告知患者5-羟色胺综合征的潜在风险增加。 参考文献： Xiong C, Liu G, Ma R, Xue J, Wu A. Efficacy of palonosetron for preventing postoperative nausea and vomiting: a systematic review and meta-analysis. Can J Anaesth. 2015 Dec;62(12):1268-78. doi: 10.1007/s12630-015-0457-1. Epub 2015 Aug 22. PMID: 26296300. 相关热文推荐：西妥昔单抗适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项,价格

美国FDA于2014年10月10日批准了盐酸帕洛诺司琼胶囊用于治疗癌症病人因接受化疗而引起的恶心和呕吐。 盐酸帕洛诺司琼胶囊是一种复方胶囊剂，由两种药物组成，其中帕洛诺司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，主要用于癌症化疗开始24 h以内出现的急性恶心和呕吐症状，而netupitant则是一种新药，适用于癌症化疗开始后的急性期(24h以内)及延后期出现的恶心和呕吐症状。 盐酸帕洛诺司琼胶囊用法用量 对于化疗引起的恶心和呕吐，成人的推荐剂量为为化疗前约1小时，单剂量口服本品一粒，可与或不与食物同服。 盐酸帕洛诺司琼胶囊的禁忌人群 1、对盐酸帕洛诺司琼或类似药物过敏的患者，若患者对此药过敏，用药后可能会出现超敏反应，危害身体健康。 2、有严重的心脏病，如心绞痛、心功能不全等。 3、有严重的肝功能损害、肾损害的患者。避免用于重度肝损害患者，避免用于重度肾损害或终末期肾病患者。 此外，对于年龄不足18岁的患者。盐酸帕洛诺司琼在该年龄段的安全性和有效性尚未确定，因此不建议未成年患者使用此药。 盐酸帕洛诺司琼胶囊的治疗效果 帕洛诺司琼可用于口服和静脉内(IV)制剂，是神经激肽1(NK1)受体拮抗剂netupitant(或IV制剂中的前药fosnetupitant)和第二代血清素3(5-HT3)受体拮抗剂帕洛诺司琼的固定剂量组合。 盐酸帕洛诺司琼胶囊(与地塞米松联合)以单剂量给药，用于预防成人急性和延迟化疗诱导的恶心和呕吐(CINV)。在临床试验中，盐酸帕洛诺司琼胶囊加地塞米松与接受高度或中度催吐化疗的患者在急性、延迟和总体阶段的高完全缓解率(无呕吐和无抢救药物)相关，其疗效在多个周期内保持不变。 此外，在个体试验中，发现口服盐酸帕洛诺司琼胶囊在预防CINV方面优于帕洛诺司琼，且不劣于阿瑞匹坦加格拉司琼。该药物组合的口服和静脉注射制剂都具有良好的耐受性。固定剂量组合符合指南建议，为接受高度或中度催吐化疗的患者预防急性和延迟CINV提供了一种简单方便的选择。 盐酸帕洛诺司琼胶囊的注意事项 1、用药前咨询医生：在开始使用盐酸帕洛诺司琼胶囊之前，应咨询医生，并详细告知医生自己的病史、过敏史、正在使用的其他药物以及已有的健康情况。 2、遵循医嘱：请按照医生的处方和用法指示正确使用盐酸帕洛诺司琼胶囊，不要随意改变剂量或停止使用。 3、注意可能的不良反应：盐酸帕洛诺司琼胶囊可能引起一些不良反应，如头痛、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、心律失常等，如果出现任何不适，请立即告知医生。 4、注意与其他药物的相互作用：盐酸帕洛诺司琼胶囊可能与其他药物发生相互作用，包括非处方药、补充剂和草药产品。在使用盐酸帕洛诺司琼胶囊之前，告知医生正在使用的所有药物，以免发生潜在的不良反应。 5、孕妇和哺乳期妇女慎用：盐酸帕洛诺司琼胶囊对胚胎和胎儿可能有一定影响，孕妇和哺乳期妇女应在医生的指导下使用，并告知医生相关情况。 6、注意存储：盐酸帕洛诺司琼胶囊应存放在阴凉干燥的地方，避免阳光直射和潮湿。 总结 以上讲解了盐酸帕洛诺司琼胶囊的用法用量、注意事项等内容。建议患者在使用任何药物之前，应咨询专业医生，严格遵医嘱用药，不要自行用药或停止使用药物，以免对健康造成不良影响。

帕洛诺司琼(netupitant)止吐效果很好，可以用于预防化疗引起的恶心、呕吐的止吐治疗，属于第三代的 5-羟色胺受体阻断剂，具有较强的治疗效果。帕洛诺司琼够治疗身体出现恶心、呕吐的症状，而且还可以预防治疗肿瘤手术引起的呕吐。帕罗诺司琼能够阻断神经中枢H受体，从而抑制呕吐中枢，能够改善化疗、放疗等引起的严重呕吐症状。 帕洛诺司琼(netupitant)止吐试验 一项III期多中心、随机、双盲、双假、分层、平行组、主动比较试验（NCT00359567）中，我们评估了帕洛诺司琼与格拉司琼治疗化疗引起的恶心和呕吐的疗效和安全性，这两种药物均与地塞米松一起用于接受高致吐性化疗的患者。 研究方法 从日本 75 家机构招募了 1143 名接受高致吐性化疗（即顺铂或蒽环类和环磷酰胺联合疗法 [AC/EC]）的癌症患者，并随机分配他们接受单剂量帕洛诺司琼（0. 75毫克）或格拉司琼（40微克/千克），并在第1天化疗前30分钟与地塞米松（16毫克静脉注射）同时使用，然后在第2天和第3天追加剂量（顺铂患者8毫克静脉注射，AC/EC患者4毫克口服）。 主要终点是急性期（化疗后0-24小时；与格拉司琼进行非劣效性比较）完全应答（定义为无呕吐发作且无需使用抢救药物）患者的比例，以及延迟期（化疗后24-120小时；与格拉司琼进行优效性比较）完全应答患者的比例。研究方案中预先设定的非劣效边际为两组完全应答患者比例相差 10%。帕洛诺司琼的剂量为 0.75 毫克，是根据在日本患者中进行的两项剂量确定试验选定的。所有接受研究治疗和高致呕吐化疗的患者都纳入了疗效分析（修正的意向治疗）。 研究结果 1114 名患者被纳入疗效分析：帕洛诺司琼组有555名患者，格拉司琼组有559名患者。帕洛诺司琼组 555 名患者中有 418 名（75.3%）在急性期完全应答，格拉司琼组 559 名患者中有 410 名（73.3%）完全应答（平均差异为 2.9% [95% CI -2.70-7.27]）。在延迟期，帕洛诺司琼治疗组 555 例患者中有 315 例（56.8%）完全应答，而格拉司琼治疗组 559 例患者中有 249 例（44.5%）完全应答（P<0.0001）。 试验结论 在高致吐性化疗前与地塞米松合用时，帕洛诺司琼对化疗所致恶心和呕吐的疗效在急性期不劣于格拉司琼，在延迟期优于格拉司琼，两种治疗方法的安全性相当。 帕洛诺司琼是第二代5-羟色胺3 (5-HT(3))受体拮抗剂，与昂丹司琼和多拉司琼相比，它在预防中度致吐化疗患者化疗引起的恶心和呕吐(CINV)方面有更好的疗效，而在预防高度致吐化疗患者CINV方面的疗效与昂丹司琼相似。 相关热文推荐：巴瑞克替尼安全性和有效性的试验数据 参考文献 Saito M, Aogi K, Sekine I, Yoshizawa H, Yanagita Y, Sakai H, Inoue K, Kitagawa C, Ogura T, Mitsuhashi S. Palonosetron plus dexamethasone versus granisetron plus dexamethasone for prevention of nausea and vomiting during chemotherapy: a double-blind, double-dummy, randomised, comparative phase III trial. Lancet Oncol. 2009 Feb;10(2):115-24. doi: 10.1016/S1470-2045(08)70313-9. Epub 2009 Jan 8. Erratum in: Lancet Oncol. 2010 Mar;11(3)226. PMID: 19135415.

奈妥吡坦/帕洛诺司琼是一种新型的长效止吐药，临床研究表明，帕洛诺司琼的止吐效果可以持续10小时左右，血液浓度在用药后15分钟到30分钟就能逐渐升高，通常在5个小时以内达到最高浓度，而在之后则会逐渐下降。 奈妥吡坦/帕洛诺司琼的作用机制 帕洛诺司琼(Akynzeo)是一种5-HT3受体拮抗剂，对该受体具有强结合亲和力，对其他受体几乎无亲和力。癌症化疗可能与恶心和呕吐的高发生率相关，尤其是当使用某些药物时，如顺铂等。5-HT3受体位于迷走神经末梢的外周和中央，位于最后区的化学感受器触发区。 化疗药物通过刺激小肠肠嗜铬细胞释放5-羟色胺而产生恶心和呕吐，血清素激活迷走神经传入上的 5-HT3 受体启动呕吐反射，已知急性呕吐的发生依赖于5-羟色胺， 5-HT3受体可选择性刺激呕吐反应。 奈妥吡坦/帕洛诺司琼的作用和适应症 2003年，FDA批准第二代5-HT(3)受体拮抗剂(5-HT(3) RA)帕洛诺司琼用于预防成人高致吐性癌症化疗初始和重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐。注射用帕洛诺司琼是帕洛诺司琼和奈妥匹坦的前体药物 fosnetupitant的复方制剂，帕洛诺司琼可预防癌症化疗后急性期的恶心和呕吐，fosnetupitant可预防癌症化疗后急性期和延迟期的恶心和呕吐。 奈妥吡坦/帕洛诺司琼的效果 在一项多中心、多国、随机、阳性对照、双盲、双模拟、平行组、临床非劣效性研究中，在计划接受基于高致吐性顺铂 (> 70 mg/m 2) 化疗的癌症患者中比较了单剂量口服帕洛诺司琼与静脉注射帕洛诺司琼的疗效和安全性。共有739例患者纳入研究，口服帕洛诺司琼组有370位，静脉注射帕洛诺司琼有369位。 在口服帕洛诺司琼组中，89.4%的患者在急性期达到CR，而静脉帕洛诺司琼组为86.2%，差异为3.2%。由于CR患者比例差异的双侧99%CI下限大于（即接近零）预先定义的非劣效性界值（设定为-15%），因此证实了口服帕洛诺司琼与静脉注射帕洛诺司琼相比的非劣效性。 帕洛诺司琼的副作用 帕洛诺司琼最常见的不良反应 (≥3%) 为头痛、乏力、消化不良、疲乏、便秘和红斑，比较严重的不良反应是超敏反应、5-羟色胺综合征。出现严重不良反应后需要及时进行相应的治疗。如果发生5-羟色胺综合征症状，停用帕洛诺司琼并开始支持性治疗。 帕洛诺司琼的剂型和规格 1、帕洛诺司琼胶囊：300mg奈妥匹坦/0.5 mg帕洛诺司琼，为硬明胶胶囊，胶囊体为白色，胶囊帽为焦糖色，胶囊体上印有“HE1”。 2、帕洛诺司琼注射用：235mg fosnetupitant/0.25mg帕洛诺司琼，为白色至类白色冻干粉末，单剂量小瓶，复溶。 3、帕洛诺司琼注射液：235mg fosnetupitant/0.25mg帕洛诺司琼/20mL(11.75mg/0.0125mg/mL)，为澄清溶液，单剂量小瓶。 有用药需求的人群需要在医生的指导下使用该药物，并注意观察不良反应的发生情况，用药期间出现任何不适，应及时就医明确。 相关热文推荐：福沙匹坦和帕洛诺司琼哪个好？

福沙匹坦和帕洛诺司琼各有疗效和优势，无法很好地判断哪种好。福沙匹坦和帕洛诺司琼在化疗过程中具有不同的作用和特点，选择哪种药物主要取决于患者的具体病情和医生的建议。 帕洛诺司琼 帕洛诺司琼(palonosetron)是一种有效的高选择性5-羟色胺5-HT(3)受体拮抗剂，不仅可以阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-羟色胺，还可以影响中枢神经系统内的5-羟色胺，因此既是一种中枢止吐药，也是外周止吐药。 帕洛诺司琼可以作用于中枢延髓催吐化学感受器，通过拮抗5-羟色胺神经递质的作用，从而起到镇吐的功效。帕洛诺司琼还可以通过迷走神经作用与相应的受体相结合，进而发生呕吐反应，起到外周止吐的效果。 同时，帕洛诺司琼对化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状也有一定的治疗作用，可以在化疗前使用，以减轻恶心、呕吐等不良反应。 福沙匹坦 福沙匹坦是一种NK受体拮抗剂，可透过血脑屏障，可通过中枢作用抑制细胞毒化疗药物（如顺铂）引起的呕吐，在临床上主要与其他止吐药物联合给药，适用于成年患者预防高度致吐化疗药物（HEC）初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。 帕洛诺司琼的疗效 帕洛诺司琼比第一代5-HT3受体拮抗剂具有更长的半衰期和更高的结合亲和力，与第一代5-HT3受体拮抗剂相比，帕洛诺司琼联合地塞米松在接受高度致吐化疗的患者中显示出对延迟CINV的更好控制，特别是延迟性恶心。 帕洛诺司琼的半衰期比较长，平均为37±12小时，对于癌症患者，其半衰期平均为48±19小时，可以产生持续的止吐作用。 在一项多中心、随机、平行、双盲、阳性对照、优效性试验中，在计划接受第1周期蒽环类药物和环磷酰胺 (AC) 方案治疗实体恶性肿瘤的癌症患者中比较帕洛诺司琼+奈妥匹坦给药与帕洛诺司琼单次口服给药的疗效和安全性，所有患者均接受地塞米松单次口服给药，共有1455位患者随机分配。 在所有周期中，帕洛诺司琼延迟期的CR率均高于对照组。对于继续接受多个周期治疗的患者，帕洛诺司琼的止吐活性在整个重复周期中得以维持，具体的研究结果可参照下方图表。 福沙匹坦的疗效 福沙匹坦通过阻断大脑的恶心和呕吐信号，从而达到止吐的目的，静脉注射给药后药效见效很快，一般半小时左右就能看到明显效果。 综上所述，福沙匹坦和帕洛诺司琼在化疗过程中都可以减轻患者的恶心、呕吐等消化道反应，但两种药物的作用机制略有不同，具体选择哪种药物最好在医生的指导下进行，以达到更好的治疗效果。 相关热文推荐：美泊利单抗(Mepolizumab)的使用方法步骤(图解)