帕洛诺司琼 通用名称：帕洛诺司琼 商品名称：Akynzeo 英文名称：netupitant/palonosetron 中文名称：奈妥吡坦/帕洛诺司琼 全部名称：帕洛诺司琼、奈妥吡坦、netupitant、palonosetron 适应症 1、AKYNZEO(帕洛诺司琼)胶囊适用于与地塞米松联合用于预防成人癌症化疗（包括但不限于高致吐性化疗）初始和重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐。AKYNZEO(帕洛诺司琼)胶囊是帕洛诺司琼和奈妥匹坦的复方制剂：帕洛诺司琼可预防癌症化疗后急性期的恶心和呕吐，奈妥匹坦可预防癌症化疗后急性期和延迟期的恶心和呕吐。 2、注射用AKYNZEO(帕洛诺司琼)和 AKYNZEO(帕洛诺司琼)注射液适用于与地塞米松联合用于预防成人高致吐性癌症化疗初始和重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐。注射用AKYNZEO(帕洛诺司琼)是帕洛诺司琼和奈妥匹坦的前体药物 fosnetupitant 的复方制剂：帕洛诺司琼可预防癌症化疗后急性期的恶心和呕吐，fosnetupitant可预防癌症化疗后急性期和延迟期的恶心和呕吐。 使用限制 尚未研究注射用 AKYNZEO 和 AKYNZEO 注射液用于预防蒽环类药物加环磷酰胺化疗相关的恶心和呕吐。 剂型和规格 1、胶囊：300 mg奈妥匹坦/0.5 mg帕洛诺司琼，硬明胶胶囊，胶囊体为白色，胶囊帽为焦糖色，胶囊体上印有“HE1”。 2、注射用：235 mg fosnetupitant/0.25 mg帕洛诺司琼白色至类白色冻干粉末，单剂量小瓶，复溶。 3、注射液：235 mg fosnetupitant/0.25 mg帕洛诺司琼/20 mL(11.75 mg/0.0125 mg/mL)，为澄清溶液，单剂量小瓶。 1）即用型（带挂钩） 2）待稀释 用法用量 1、推荐剂量 AKYNZEO(帕洛诺司琼)和地塞米松在成人中预防致吐性化疗相关恶心和呕吐的推荐剂量见表1。 AKYNZEO(帕洛诺司琼)胶囊可与或不与食物同服。 表1：止吐治疗方案 2、AKYNZEO注射液（即用型和待稀释）的制备和给药 AKYNZEO(帕洛诺司琼)注射液以即用型（带吊架）小瓶或待稀释小瓶供应。 AKYNZEO(帕洛诺司琼)注射液（即用型；带吊架） 静脉输注用 AKYNZEO(帕洛诺司琼)注射液（即用型）的配制说明见表2。AKYNZEO(帕洛诺司琼)注射液（即用型）在给药前无需稀释。 表2：静脉输注用 AKYNZEO 注射液（即用型）的制备和给药 AKYNZEO(帕洛诺司琼)注射液（即用型）不含抗菌防腐剂，仅供一次性使用。 兼容性 AKYNZEO 注射液（即用型）与可同时输注的静脉注射地塞米松磷酸钠相容。请勿向 AKYNZEO 注射液（即用型）小瓶中加入地塞米松磷酸钠。 稳定性和储存 一旦塞子被刺穿，立即使用。AKYNZEO(帕洛诺司琼)注射液（待稀释） 稀释静脉输注用 AKYNZEO 注射液（待稀释）的配制说明见表3。 表3：静脉输注用 AKYNZEO 注射液（待稀释）的制备和给药 AKYNZEO 注射液（待稀释）不含抗菌防腐剂，仅供一次性使用。 兼容性 AKYNZEO(帕洛诺司琼)注射液（待稀释）与静脉注射地塞米松磷酸钠相容，可添加至含有 AKYNZEO(帕洛诺司琼)溶液的输液袋中或同时输注。 稳定性和储存 无论是否静脉注射地塞米松磷酸钠，从稀释至开始输注的总时间不应超过24小时。 最终稀释溶液在室温20ºC-25ºC(68º-77ºF) 下储存。 3、注射用 AKYNZEO 的制备和给药 注射用 AKYZNEO(帕洛诺司琼)的制备说明见表4。注射用 AKYNZEO 需要在给药前稀释。 表4：注射用 AKYNZEO 的制备和给药 注射用 AKYNZEO(帕洛诺司琼)不含抗菌防腐剂，仅供一次性使用。 相容性 注射用 AKYNZEO(帕洛诺司琼)与静脉注射用地塞米松磷酸钠相容，可添加至含有 AKYNZEO 溶液的输液袋中或同时输注。 稳定性和储存 无论是否静脉注射地塞米松磷酸钠，从复溶至开始输注的总时间不应超过24小时。 将复溶溶液和最终稀释溶液储存在20℃-25℃ (68℉-77℉) 室温下。 4、注射用 AKYNZEO 与 AKYZNEO 注射液的不相容性 注射用AKYNZEO、AKYNZEO注射液（即用型）和 AKYNZEO 注射液（待稀释）与任何含有二价阳离子（例如钙、镁）的溶液均不相容，包括乳酸林格氏注射液和哈特曼氏液。 关于注射用AKYNZEO、AKYNZEO(帕洛诺司琼)注射液（即用型）和 AKYNZEO 注射液（待稀释）与除静脉注射用地塞米松磷酸钠外的其他静脉注射物质、添加剂或其他药物的相容性的数据有限 [见用法用量]，因此不应将其添加到 AKYNZEO 溶液中或同时输注。如果使用同一静脉通路序贯输注几种不同的药物，则在输注 AKYNZEO 溶液前后用0.9%氯化钠注射液 (USP) 冲洗静脉通路。 不良反应 1、消化不良、便秘、红斑 2、头痛、乏力、疲劳 注意事项 1、过敏 接受帕洛诺司琼（AKYNZEO的成分之一）治疗的患者曾报告超敏反应，包括速发过敏反应，已知对其他 5-HT3 受体拮抗剂有或无超敏反应。 2、5-羟色胺综合征 5-HT3 受体拮抗剂曾报告发生5-羟色胺综合征。大多数报告与伴随使用5-羟色胺能药物相关（例如，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)、单胺氧化酶抑制剂、米氮平、芬太尼、锂剂、曲马多和静脉注射亚甲蓝）。一些报告的病例为致死性。还报告了单独使用另一种 5-HT3 受体拮抗剂过量时发生的血清素综合征。大多数与 5-HT3 受体拮抗剂使用相关的血清素综合征报告发生在麻醉后监护室或输注中心。 与5-羟色胺综合征相关的症状可能包括以下体征和症状组合：精神状态改变（如激越、幻觉、谵妄和昏迷）、自主神经不稳定（如心动过速、血压不稳定、头晕、出汗、潮红和体温过高）、神经肌肉症状（如震颤、强直、肌阵挛、反射亢进和共济失调）、癫痫发作，伴或不伴胃肠道症状（如恶心、呕吐、腹泻）。应监测患者是否出现5-羟色胺综合征，尤其是同时使用 AKYNZEO 和其他5-羟色胺能药物时。如果发生5-羟色胺综合征症状，停用 AKYNZEO 并开始支持性治疗。应告知患者5-羟色胺综合征的风险增加，尤其是当 AKYNZEO 与其他5-羟色胺能药物合并使用时 [见药物相互作用]。 特殊人群用药 1、妊娠 AKYNZEO(帕洛诺司琼)用于妊娠女性的有限可用数据不足以确定不良发育结局的药物相关风险。 2、哺乳期 尚无关于人乳汁中是否存在奈妥匹坦（或膦奈匹坦）或帕洛诺司琼、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对AKYNZEO(帕洛诺司琼)的临床需求和AKYNZEO(帕洛诺司琼)或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。 3、儿童用药 尚未确定AKYNZEO(帕洛诺司琼)在18岁以下患者中的安全性和有效性。 4、老年患者用药 一般而言，老年患者给药时应谨慎，因为其肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。 5、肝损害 轻度至中度肝损害（Child-Pugh评分5-8）患者无需调整AKYNZEO(帕洛诺司琼)的剂量。AKYNZEO用于重度肝损害（Child-Pugh评分大于9）患者的数据有限。重度肝损害患者应避免使用AKYNZEO(帕洛诺司琼)[见药物过量]。 6、肾损害 轻度至中度肾损害（肌酐清除率为30-60 mL/min）患者无需调整 AKYNZEO 的剂量。尚未在重度肾损害患者中研究奈妥匹坦的药代动力学和安全性。重度肾损害（肌酐清除率 < 30 mL/min）对帕洛诺司琼的药代动力学无实质性影响。尚未在需要血液透析的终末期肾病患者中研究奈妥匹坦和帕洛诺司琼的药代动力学。重度肾损害或终末期肾病患者应避免使用AKYNZEO(帕洛诺司琼)。 禁忌症 无 药物相互作用 1、AKYNZEO(帕洛诺司琼)对其他药物的影响 与 CYP3A4 底物的相互作用 Netupitant 是 CYP3A4 的中效抑制剂。 接受主要通过 CYP3A4 代谢的合并用药的患者应慎用AKYNZEO。单次口服奈妥匹坦 300 mg 可显著抑制 CYP3A4 6 天。如果可行，避免合并使用 CYP3A4 底物类药物一周。如果无法避免，考虑减少 CYP3A4 底物的剂量。 地塞米松 在第2天和第4天，单次口服 300 mg 奈妥匹坦或单次输注 235 mg 福妥匹坦使合并使用的地塞米松的全身暴露量增加了2倍以上。使用 AKYNZEO 时减少地塞米松剂量 [参见用法用量]。 咪达唑仑 与奈妥匹坦同时给药时，咪达唑仑的全身暴露量显著增加。当咪达唑仑或经 CYP3A4 代谢的其他苯二氮卓类药物（阿普唑仑、三唑仑）与 AKYNZEO 同时给药时，应考虑其血浆浓度升高的潜在影响。 化疗药物 当与 AKYNZEO 联合给药时，经 CYP3A4 代谢的化疗药物的全身暴露量可能增加。已知由 CYP3A4 代谢的化疗药物包括多西他赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、环磷酰胺、异环磷酰胺、伊马替尼、长春瑞滨、长春碱和长春新碱。在接受主要经 CYP3A4 代谢的化疗药物的患者中，建议谨慎并监测化疗相关不良反应。 口服避孕药 AKYNZEO 对含左炔诺孕酮和炔雌醇的口服避孕药的疗效无临床显著影响。 华法林 尽管预计静脉内 AKYNZEO 与华法林联合给药不会显著增加活性对映体 S-华法林（CYP2C9底物）的全身暴露量，但尚未研究注射用 AKYNZEO 和 AKYNZEO 胶囊对 INR 和凝血酶原时间的影响。在同时使用 AKYNZEO 时，根据需要监测 INR 并调整华法林的剂量，以维持目标 INR 范围。 2、其他药物对AKYNZEO(帕洛诺司琼)的影响 Netupitant 主要通过 CYP3A4 代谢。 帕洛诺司琼主要由 CYP2D6 代谢，少量由 CYP3A4 和 CYP1A2 代谢。 CYP3A4 诱导剂 长期使用强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）的患者避免合并使用AKYNZEO。强效 CYP3A 诱导剂可通过大幅降低奈妥匹坦成分的血浆浓度来降低 AKYNZEO 的疗效。 CYP3A4 抑制剂 AKYNZEO 与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑）同时使用可增加 AKYNZEO 中奈妥匹坦成分的全身暴露。然而，AKYNZEO单次给药无需调整剂量。 3、血清素能药物 在合并使用 5-HT3 受体拮抗剂和其他5-羟色胺能药物（包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 以及5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)）后描述了5-羟色胺综合征（包括精神状态改变、自主神经不稳定和神经肌肉症状）。如果出现症状，停用 AKYNZEO 并开始支持性治疗 [见警告和注意事项]。 药物过量 如果发生药物过量，应停用AKYNZEO(帕洛诺司琼)，并提供一般支持治疗和监测。由于AKYNZEO(帕洛诺司琼)的止吐活性，药物诱导的呕吐可能无效。尚未进行透析研究；由于分布容积较大，透析不太可能有效治疗AKYNZEO(帕洛诺司琼)过量。 作为剂量范围研究的一部分，共有33例成人癌症患者口服帕洛诺司琼90 μg/kg（约为 AKYNZEO胶囊推荐剂量的12倍），不良反应发生率与较低剂量相似。49例健康受试者单次口服600 mg（AKYNZEO胶囊中推荐剂量的2倍）奈妥匹坦，在癌症患者和健康受试者中观察到的不良反应发生率与较低剂量的奈妥匹坦相似。 成分 本品主要成分为奈妥匹坦和盐酸帕洛诺司琼。 性状 胶囊；冻干粉；注射液 贮存方法 1、胶囊 AKYNZEO 胶囊在20℃-25℃ (68℉-77℉) 下储存；允许的波动范围为15℃-30℃ (59℉-86℉)[见 USP 受控室温]。 2、注射用AKYNZEO 将注射用 AKYNZEO 置于纸箱中，在2°C-8°C(35.6 F-46.4°F) 下避光储存。 3、注射液 将 AKYNZEO 注射液置于纸箱中，在20℃-25℃ (68℉-77℉) 下避光储存。 生产厂家 Helsinn Healthcare SA,Switzerland

Bonjesta 药品名称：Bonjesta 中文名称：Bonjesta复方缓释片 英文名称：doxylamine succinate and pyridoxine hydrochloride 全部名称：Bonjesta、Bonjesta复方缓释片、doxylamine succinate and pyridoxine hydrochloride 剂型和规格 BONJESTA 缓释片是粉红色、圆形、薄膜衣片，含有 20 mg 琥珀酸多西拉敏和 20 mg 盐酸吡哆醇，一面印有孕妇的粉色图像，另一面印有“D”。 适应症 BONJESTA 适用于治疗保守治疗无效的妊娠女性的恶心和呕吐。 用法用量 1、最初，睡前（第1天）口服一片 BONJESTA 缓释片。如果该剂量在第二天充分控制症状，则继续每日睡前服用1片。但是，如果第2天症状持续存在，则将每日剂量增加至早晨1片和睡前1片。最大推荐剂量为每天2片，早晨1片，睡前1片。 2、用一杯水空腹服用 [见临床药理学 (12.3)]。整片吞服。请勿压碎、咀嚼或掰开 BONJESTA 片剂。 3、每日服用，不按需服用。重新评估妊娠进展期间继续需要使用 BONJESTA 的女性。 禁忌症 BONJESTA 禁用于患有以下任何疾病的女性： 1、已知对琥珀酸多西拉敏、其他乙醇胺衍生物抗组胺药、盐酸吡哆醇或制剂中的任何非活性成分过敏 2、单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂可增强和延长 BONJESTA 对中枢神经系统的不良影响。 注意事项 1、嗜睡和重度嗜睡 由于琥珀酸多西拉敏（一种抗组胺药）的抗胆碱能特性，BONJESTA可能引起嗜睡。女性在使用 BONJESTA 期间，应避免从事需要完全精神警觉的活动，如驾驶或操作重型机械，直至其医疗保健提供者批准这样做。 如果女性同时使用中枢神经系统 (CNS) 抑制剂（包括酒精），不建议使用BONJESTA。联合用药可能导致重度嗜睡，进而导致跌倒或事故。 2、伴随疾病 BONJESTA 具有抗胆碱能特性，因此，以下女性应慎用：眼内压升高、窄角型青光眼、狭窄性消化性溃疡、幽门十二指肠梗阻或膀胱颈梗阻。 3、对尿液筛查美沙酮、阿片类药物和磷酸苯环己哌啶 (PCP) 的干扰 有报告称，使用琥珀酸多西拉敏/盐酸吡哆醇时，美沙酮、阿片类药物和 PCP 的尿液筛查试验呈假阳性。 不良反应 主要不良反应为嗜睡 特殊人群用药 1、妊娠 风险总结 BONJESTA 拟用于治疗保守治疗无效的妊娠女性的恶心和呕吐。在整个标签中讨论了母体风险。在妊娠女性的流行病学研究中未报告先天性畸形风险增加。 在美国一般人群中，临床确认的妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4%和15-20%。 2、哺乳期 风险总结 使用 BONJESTA 期间，女性不应哺乳。 琥珀酸多西拉敏的分子量足够低，预期可进入乳汁。在可能通过乳汁暴露于琥珀酸多西拉敏的乳儿中报告了兴奋、易怒和镇静。患有呼吸暂停或其他呼吸系统综合征的婴儿可能特别容易受到 BONJESTA 镇静作用的影响，导致其呼吸暂停或呼吸系统疾病恶化。 盐酸吡哆醇可经乳汁分泌。尚无可能通过乳汁暴露于盐酸吡哆醇的婴儿发生不良事件的报告。 3、儿童用药 尚未确定 BONJESTA 在18岁以下儿童中的安全性和有效性。 儿童多西拉敏过量曾报告死亡。药物过量病例的特征为昏迷、癫痫大发作和心跳呼吸骤停。儿童发生心跳呼吸骤停的风险似乎较高。据报道，儿童的中毒剂量超过1.8 mg/kg。1例3岁儿童在摄入 1 000 mg 琥珀酸多西拉敏后18小时死亡。然而，多西拉敏的摄入量、血浆水平与临床症状之间无相关性。 储存条件 储存于20°C-25°C(68°F-77°F)；允许的波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)[见 USP 受控室温]。 保持瓶密闭，防潮。请勿从瓶中取出干燥剂罐。 生产厂家 美国Duchesnay Inc.

昂丹司琼片（Ondansetron）简介 通用名：Ondansetron 商品名：Zofran 全部名称：昂丹司琼片，枢丹，Zofran，Ondansetron 适应症： ZOFRAN是一种5-HT3受体拮抗剂，用于预防： 与高致吐性癌症化疗相关的恶心和呕吐，包括大于或等于50mg/m 2的顺铂。 与中度致吐性癌症化疗的初始和重复疗程相关的恶心和呕吐。 接受全身照射，腹部单次高剂量部分或腹部每日分数的患者接受放疗的恶心和呕吐 术后恶心和/或呕吐 用法用量： 1.对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼注射液8mg，停止化疗以后每8～12小时口服昂丹司琼片8mg(2片)，连用5天。 2.对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼注射液8mg，以后每8～12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5天。 3.对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1～2小时口服片剂8mg(2片)，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定。 4. 对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉前1小时口服片剂8mg(2片)，随后每隔8小时口服片剂8mg(2片)两次。 不良反应： 成人最常见的不良反应： 预防化疗引起的（大于或等于5％）是：头痛，不适/疲劳，便秘，腹泻 预防辐射引起的恶心和呕吐（大于或等于2％）是：头痛，便秘和腹泻 预防术后恶心和呕吐（大于或等于9％）是：头痛和缺氧 禁忌： 已知对昂丹司琼或制剂的任何组分具有超敏反应（例如，过敏反应）的患者 同时使用阿扑吗啡。 胃肠梗阻者忌用。 注意事项： 过敏反应包括过敏反应和支气管痉挛：如果怀疑，停用ZOFRAN。根据标准护理迅速监测和治疗，直至症状和症状消失。 QT间期延长和Torsade de Pointes：避免先天性长QT综合征患者;如果伴随电解质异常，心力衰竭或心律失常，或使用其他QT延长药物，请使用心电图（ECG）进行监测。 5-羟色胺综合征：仅用5-HT 3受体拮抗剂报告，但特别是同时使用5-羟色胺能药物。如果出现此类症状，请停用ZOFRAN并开始支持治疗。如果伴随使用ZOFRAN与其他5-羟色胺能药物在临床上是合理的，那么应该让患者意识到5-羟色胺综合征的潜在风险增加。 掩盖腹部手术或化疗引起的恶心和呕吐后进行性肠梗阻和/或胃扩张：监测肠道活动减少，特别是对有胃肠道阻塞危险因素的患者。 苯丙酮尿症：应告知患者ZOFRAN ODT口腔崩解片含有苯丙氨酸（阿斯巴甜的一种成分）。每片4毫克和8毫克口腔崩解片含有少于0.03毫克的苯丙氨酸。 贮藏： 储存在2°C至30°C（36°F至86°F）之间。避光。按照USP中的规定，分配在密封，耐光的容器中。 作用机制： 昂丹司琼是一种选择性5-HT3受体拮抗剂。虽然其作用机制尚未完全表征，但昂丹司琼不是多巴胺受体拮抗剂。5-HT3型血清素受体存在于迷走神经末梢的外周和中枢后区的化学感受器触发区的中央。尚不确定昂丹司琼的止吐作用是在中心，外周还是在两个部位中介导。然而，细胞毒性化学疗法似乎与从小肠的肠嗜铬细胞释放血清素有关。在人类中，与呕吐开始同时，顺铂给药后尿5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）排泄增加。释放的5-羟色胺可通过5-HT3受体刺激迷走神经传入，并引发呕吐反射。 安全与疗效： 盐酸昂丹司琼片是临床上非常常用的止吐药物，主要功效和作用是用于预防和治疗，细胞毒性的化疗药物和放射治疗所引起的恶心、呕吐的症状，并且盐酸昂丹司琼片还可以用来预防和治疗，手术之后的恶心、呕吐等情况，所以从分类来说，盐酸昂丹司琼片属于抗肿瘤的辅助用药。 在盐酸昂丹司琼片功效的保护之下，病人可以正常的完成需要的化疗和放疗的疗程，避免出现明显的恶心、呕吐等胃肠道反应的现象。尤其对于一些致吐不良反应比较高的化疗药物，可以在化疗之前、化疗之后的四个小时和化疗之后的八个小时，分别静脉注射或者口服盐酸昂丹司琼进行治疗。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/9558d296-8edd-4aa1-875a-6247f9a8374d/spl-doc?hl=Ondansetron

阿瑞匹坦（Aprepitant）简介 通用名：Aprepitant 商品名：Emend 全部名称：阿瑞匹坦，阿瑞吡坦胶囊，意美，Aprepitant，Emend 适应症： 阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。 用法用量： EMEND得采用三天干预的方式，并包括一种皮革类固醇和一种5-HT3拮抗剂的治疗疗程一起使用。 EMEND的建议剂量为第一天在化学治疗进行前一小时口服125mg，在第二天和第三天早晨每天服用一次80mg。 不良反应： 最常见的与药物相关的不良反应包括：打嗝（4.6％），虚弱无力/疲倦（2.9％），肝指数ALT升高（2.8％），便秘（2.2％），头痛（2.2％）和厌食（ 2.0％）。 其他不良反应包括：面色发红、上呼吸道感染、心动过速、朋无力、骨盆疼痛、骨骼痛、朋痛、皮疹、低血钾、焦虑症等。心搏徐缓、定向陵碍、十二指肠溃疡穿孔，以及Stevens-Johnson综合征也有报道。 禁忌： 禁用于对本品中任何成份过敏者。 本品不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素P450的同功酶3A4（CYP3A4）产生剂量依赖性抑制，而使这些药物的血药浓度升高，从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应。 注意事项： 当EMEND与主要通过CYP3A4酵素代谢的药物并用治疗患者时必须纠正；有些化疗药物通过CYP3A4酵素代谢。Aprepitant对CYP3A4的抑制作用，会导致这些并用药物的血中浓度升高。 EMEND与warfarin一起使用，会导致缩短前凝血酶原时间（凝血酶原时间），以国际标准比值（International Normalized Ratio，INR）表示。长期接受warfarin治疗的病患，每次循环周期结束EMEND的三天疗程后，均应严格监控前拟血酶原时间（prothrombin tim INR），以连接并维持所需的warfarin剂量。 长期使用EMEND时可能降低口服避孕药的功效。尽管尚未研究使用EMEND的三天疗程对口服避孕药的影响，但使用EMEND期间，应使用其他替代或辅助性避孕法。 怀孕期间，只有当使用EMEND的潜在利益大于对母亲与妇女可能造成的危险时，才可使用EMEND。 EMEND可能会诱发喝母乳的婴儿产生不良反应，所以必须考虑本药品对母亲的本质，在停止哺乳或停止用药之间作一选择。 贮藏： 一般药品应放入摄氏15〜25度干燥处所，冷藏药品应放入摄氏2〜8度冰箱内（勿冷冻）；如发生变质或过期，不可再食用。 作用机制： Aprepitant具有独特的作用模式，其对人类物质P Neurokinin1（NK1）的接受体，具有选择性与高度亲合力的拮抗剂。 临床前研究显示，aprepitant可穿透进入脑部，并合并脑部的NK1受体。临床前研究显示，aprepitant对中枢系统的作用时间很长，可以抑制顺铂引起的急性期与延迟期的呕吐，从而增强。具止吐作用的5-HT3-受体拮抗剂ondansetron与皮革类固醇地塞米松等对顺铂所引起的呕吐的抑制作用。 安全与疗效： 随着对P物质和NK1受体研究的深入，2003年首个获批用于临床的NK1受体阻滞剂阿瑞匹坦为防治CINV提供了强有力的武器。阿瑞匹坦具有全新的药理作用机制，对NK1受体具有选择性和高亲和力，能维持长时间的中枢活性，使急性和迟发性CINV的CR率有了明显提高，尤其使迟发性CINV的控制有了新突破。多项研究结果证实，在5-HT3受体拮抗剂＋地塞米松方案中联合阿瑞匹坦的止吐方案在预防中、高致吐风险化疗方案所致的急性或迟发性呕吐的疗效更佳，且不会明显增加毒性作用。  2003年两项随机对照临床研究比较了标准止吐方案（昂丹司琼＋地塞米松）±阿瑞匹坦对接受高度催吐性化疗药物（HEC，顺铂≥70 mg/m2）治疗患者CINV的预防作用。结果显示，联合阿瑞匹坦组对HEC导致的急性和迟发性CINV的CR（68%对48%，P＜0.001）和无呕吐率（72%对50%，P＜0.01）显著优于标准止吐组。2011年中国学者开展的高剂量顺铂（≥70 mg/m2）研究亦得出相似结果，阿瑞匹坦＋标准止吐方案（格拉司琼＋地塞米松）对CINV的CR（69%对57%，P=0.007）和无呕吐率（71%对57%，P=0.003）明显高于标准止吐组（图1）。在针对接受AC方案治疗的女性乳腺癌中，阿瑞匹坦联合标准止吐方案在预防CINV的CR（P=0.015）和无呕吐率（P＜0.001）亦显示更优。 基于临床研究结果，2011年MASCC更新的预防CINV指南中，阿瑞匹坦被推荐作为多种止吐方案的用药之一。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/696f9e80-9cae-403b-de9e-078343ce4713/spl-doc?hl=Emend