




尼洛替尼、达希纳、Nilotinib、Tasigna
适用于成人及年龄≥1 岁的儿童患者中,新诊断的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+ CML)慢性期患者,以及对既往含伊马替尼治疗耐药或不耐受(成人)、对既往酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受(儿童)的Ph+CML慢性期与加速期患者。[ 详情 ]
温馨提示: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。
在使用尼洛替尼(Nilotinib)治疗期间需定期进行血液学、生化指标及心电图检查,以监测身体反应。此外,特殊人群(如孕妇、哺乳期妇女、有心脏病史者)应谨慎评估用药利弊。
治疗期间需定期监测全血细胞计数(CBC):第1-2个月每2周1次,之后每月1次或根据临床需求调整;骨髓抑制多为可逆性,可通过暂停用药或剂量调整管理。
尼洛替尼可浓度依赖性延长QT间期,可能诱发尖端扭转型室速(致晕厥、抽搐甚至死亡)。用药前及治疗期间需:①监测电解质(钾、镁、钙),纠正低钾/低镁血症;②用药前、用药7天、剂量调整后及定期复查ECG;③避免与延长QT间期的药物、强效CYP3A4抑制剂合用;④严格空腹服药,避免进食导致药物暴露增加。
临床研究中观察到猝死病例,可能与QT间期延长相关,需密切监测心脏相关指标,尤其是用药初期。
治疗期间需评估患者心血管状态,监测并管理心血管危险因素(如高血压、高血脂、糖尿病);若出现胸痛、肢体疼痛、麻木无力、突发行走/言语障碍等症状,需立即就医。
有胰腺炎病史者风险升高,需每月或根据临床需求监测血清脂肪酶;若脂肪酶升高伴随腹痛,需暂停用药并排查胰腺炎。
需每月或根据临床需求监测肝功能(胆红素、ALT、AST、碱性磷酸酶);剂量调整后也需加强监测,儿童患者肝酶及胆红素升高风险更高,需重点关注。
用药前及治疗期间需纠正电解质异常(低磷、低钾、高钾、低钙、低钠),并定期监测,避免电解质异常加重QT间期延长。
高白细胞计数或脱水患者风险升高,用药前需充分补液,纠正尿酸水平,预防TLS发生。
需监测出血体征(如不明原因瘀斑、咯血、黑便),出现出血症状需及时医学干预,严重出血可能致命。
全胃切除患者尼洛替尼暴露量降低,需更频繁监测疗效及安全性,必要时考虑剂量增加或更换治疗方案。
胶囊含乳糖,罕见遗传性半乳糖不耐受、严重乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不推荐使用。
除CBC、电解质、肝功能、ECG外,还需:①治疗第1年定期监测血脂、血糖,之后至少每年1次;②使用降脂药(如HMG-CoA还原酶抑制剂)前需评估药物相互作用(部分降脂药经CYP3A4代谢);③定期监测血糖,必要时按指南治疗。
监测患者体重变化、肿胀及呼吸症状,出现严重液体潴留需评估病因并及时处理。
儿童患者可能出现生长迟缓,需定期监测生长发育指标(身高、体重百分位)。
告知有生殖潜力女性药物对胎儿的潜在危害,需使用有效避孕措施。
停药患者需使用FDA授权的高灵敏度检测(≥MR4.5)监测BCR-ABL,丢失缓解后需及时重启治疗;重启治疗后需加强BCR-ABL监测,3个月未恢复缓解需检测BCR-ABL激酶域突变。
参考资料: FDA说明书更新于2024年2月8日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022068