阿伐可泮(Avacopan)是一种高选择性补体5a受体(C5aR)拮抗剂，通过抑制C5a与C5a受体的结合，阻断中性粒细胞的活化和迁移。阿伐可泮作为辅助治疗药物，用于成人严重活动性抗中性粒细胞胞质抗体(ANCA)相关性血管炎的治疗，需与标准疗法(包括糖皮质激素)联合使用，但不能替代糖皮质激素。
药品称呼
通用名称：阿伐可泮、Avacopan
商品名称：Tavneos
适应靶点
补体5a受体(C5aR)
适应症和适应人群
适应症：适用于成人严重活动性ANCA相关性血管炎(包括肉芽肿性多血管炎[GPA]和显微镜下多血管炎[MPA])的辅助治疗，需与标准疗法(包括糖皮质激素)联合使用。
适应人群：成人患者(18岁及以上)，新诊断或复发性ANCA相关性血管炎患者。
规格与性状
规格：10mg*30粒/盒。
性状：不透明硬胶囊，黄色与浅橙色双色，印有黑色“CCX168”字样。
主要成分
活性成分：阿伐可泮(Avacopan)。
辅料：聚乙二醇4000(PEG-4000)、氢化蓖麻油聚氧乙烯40、明胶、氧化铁红、氧化铁黄、二氧化钛、聚山梨酯80。
用法用量
1.治疗前推荐评估
肝功能检测：治疗前需检测血清ALT、AST、碱性磷酸酶和总胆红素。不建议用于肝硬化患者，尤其是严重肝损伤(Child-PughC级)患者。
乙肝病毒(HBV)血清学检测：检测HBsAg和抗-HBc。若存在既往或当前HBV感染证据，需咨询肝病专家并考虑抗病毒治疗。
2.推荐剂量与给药方式
剂量：30mg(3粒10mg胶囊)每日两次，与食物同服。
给药说明：胶囊需整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开。若漏服，应等待至下一次预定时间服药，不可加倍剂量。
3.CYP3A4抑制剂导致的剂量调整
与强效CYP3A4抑制剂合用时，剂量应调整为30mg每日一次。
具体您可以阅读阿伐可泮完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿伐可泮的用法用量。
不良反应
最常见不良反应(≥5%)包括：恶心(23.5%)、头痛(20.5%)、高血压(18.1%)、腹泻(15.1%)、呕吐(15.1%)、皮疹(11.4%)、疲劳(10.2%)、上腹痛(6.6%)、头晕(6.6%)、血肌酐升高(6.0%)、感觉异常(5.4%)。
严重不良反应包括：肝毒性(转氨酶升高、肝胆事件)、血管性水肿(需住院治疗)、乙肝病毒再激活、严重感染(如肺炎、尿路感染)、肌酸磷酸激酶升高。
具体您可以阅读阿伐可泮完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿伐可泮的副作用。
注意事项
1.肝毒性
治疗前及治疗期间(前6个月每4周一次，之后按临床需要)监测肝功能。
若ALT或AST>3倍正常值上限(ULN)，需暂停治疗并评估；若>5倍ULN，或伴胆红素>2倍ULN，需停药直至排除药物性肝损伤。
2.超敏反应
可能引起血管性水肿。若发生需立即停药并给予适当治疗，重新给药需排除其他原因。
3.乙肝病毒再激活
治疗前筛查HBsAg和抗-HBc。若为阳性，需在肝病专家指导下监测并考虑抗病毒治疗。
4.严重感染
避免用于活动性严重感染患者。治疗期间密切监测感染体征，若发生严重或机会性感染需中断治疗。
特殊人群用药
【孕妇】无人类数据。动物实验显示兔中流产风险增加(暴露量为MRHD的0.6倍)。需权衡利弊后使用。
【哺乳期女性】是否经人乳分泌未知。动物数据显示药物可进入乳汁。建议权衡哺乳获益与药物潜在风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】安全性和有效性未建立。
【老年人使用】与年轻患者无总体差异，无需调整剂量。
【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害无需调整剂量。未研究透析患者。
【肝功能损害】轻、中度肝损害(Child-PughA/B)无需调整剂量。重度肝损害(Child-PughC)未研究，不建议使用。
禁忌症
对阿伐可泮或任何辅料有严重超敏反应者禁用。
药物相互作用
1.CYP3A4诱导剂
避免与强效或中效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用。
2.CYP3A4抑制剂
与强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑)合用时，阿伐可泮剂量需减至30mg每日一次。
3.CYP3A4底物
阿伐可泮为中度CYP3A4抑制剂。合用时需考虑减少CYP3A4底物(如辛伐他汀)的剂量。辛伐他汀每日剂量限10mg(或20mg若既往耐受80mg)。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
吸收：与高脂餐同服时AUC和Cmax分别增加72%和8%，tmax延迟至6小时。
分布：血浆蛋白结合率>99.9%，表观分布容积345L。
代谢：主要经CYP3A4代谢生成活性代谢物M1(活性与母药相当)。
排泄：77%经粪便排泄，10%经尿排泄，原形药物排泄率<7%。
半衰期：阿伐可泮97.6小时，M155.6小时。
贮存方法
保存于20°C–25°C(允许15°C–30°C波动)。
密封防潮，避免儿童接触。
研发公司
美国安进
