
阿伐可泮(Avacopan)是一种高选择性补体5a受体(C5aR)拮抗剂,需与含糖皮质激素的标准治疗方案联合使用,应严格遵医嘱用药。
1、治疗前评估
在阿伐可泮治疗前,必须完成两项关键筛查:
(1)、肝功能检测:获取完整的肝功能检查结果,包括ALT、AST、碱性磷酸酶和总胆红素。活动性、未控制或失代偿的慢性肝病(如肝硬化)患者不推荐使用。
(2)、乙肝血清学筛查:检测HBsAg和抗-HBc,对于既往或现症乙肝病毒感染者,必须在启动治疗前咨询肝病专家,评估是否需要预防性抗病毒治疗和制定监测计划。
(1)、剂量:30mg(3粒10mg胶囊),每日两次,早晚各一次。
(2)、服用时间:必须随餐服用。食物可显著提高药物的吸收(AUC增加约72%)。
(3)、服用方式:整粒吞服,不可压碎、咀嚼或打开胶囊。
(4)、漏服处理:如漏服一次,应跳过错过的剂量,在下一个常规服药时间服用下一剂。切勿补服或加倍剂量。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、与强效CYP3A4抑制剂联用:当与伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素等强效抑制剂合用时,阿伐可泮的剂量应减少至30mg,每日一次。
(2)、与强效/中效CYP3A4诱导剂联用:与利福平、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草等药物联用时,会大幅降低阿伐可泮的血药浓度,导致疗效丧失,应避免同时使用。
(1)、肾功能不全:轻、中、重度肾功能不全患者均无需调整剂量。但尚未在透析患者中进行研究。
(2)、肝功能不全:轻中度肝功能不全(Child-PughA/B级)患者无需调整剂量,重度肝功能不全(Child-PughC级)患者不建议使用,因缺乏相关研究数据。
目前尚无针对孕妇的充分对照研究。动物实验显示,在器官形成期给予高剂量阿伐可泮可能导致动物流产率增加及骨骼变异,但在致胎儿畸形方面未观察到明确证据。
仅在潜在益处大于对胎儿潜在风险时,方可在孕期使用。计划怀孕或已怀孕的患者,必须与医生充分讨论。
尚不清楚阿伐可泮是否会分泌至人乳中,动物实验显示药物成分会进入哺乳后代血浆。
应综合考虑母乳喂养对婴儿的发育和健康益处、母亲对药物的临床需求,以及药物或母亲基础疾病对婴儿的潜在不良影响,谨慎决定是否用药或停止哺乳。
临床研究数据显示,老年患者(包括≥75岁)与年轻患者在安全性和有效性方面未观察到总体差异,因此无需仅因年龄调整剂量。
阿伐可泮在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立,不推荐使用。
对于存在慢性/复发性感染、结核病暴露史、严重或机会性感染史、或居住于地方性流行病区的患者,启动治疗前需仔细权衡风险与获益。
治疗期间出现任何感染迹象,应立即就医。若发生严重或机会性感染,需中断阿伐可泮治疗,待感染控制后方可考虑重启。
参考资料: FDA说明书更新于2024年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=214487